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稠合芳基和雜芳基衍生物及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/E·J·特里布爾斯基;P·E·馬哈尼;L·D·克林;J·P·薩巴圖茨;G·P·斯塔克
公開(公告)號 CN1897950A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480037260.0  
申請日期 2004.10.13  
專利名稱 稠合芳基和雜芳基衍生物及其使用方法  
主分類號 A61K31/496(2006.01)I  
分類號 A61K31/496(2006.01)I;C07D295/092(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.14 US 60/510,811;2004.4.12 US 60/561,447;2004.5.11 US 60/570,056;2004.10.12 US 10/963,064  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·特里布爾斯基;P·E·馬哈尼;L·D·克林;J·P·薩巴圖茨;G·P·斯塔克  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-10-13 PCT/US2004/033671  
進(jìn)入國家日期 2006.06.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽; 其中: A是萘基、苯硫基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、呫噸基、吡咯基、中氮茚基、異吲哚基、吲哚基、苯并苯硫基,其中所述A的任何1到3個碳原子都能任選被氮原子置換,其中所述的A任選被一個或多個R1取代; W是H或OR9; R1獨(dú)立地為H、OH、烷基、烷氧基、鹵素、三氟甲基、烷酰氧基、亞甲二氧基、芐氧基(任選被一個或多個R1取代)、苯氧基(任選被一個或多個R1取代)、萘氧基(任選被一個或多個R1取代)、硝基,三氟甲氧基、腈、烯基、炔基、亞砜、磺;、磺酰氨基、苯基(任選被一個或多個R1取代)、雜芳基(任選被一個或多個R1取代)、雜芳氧基(任選被一個或多個R1取代)、雜芳基甲氧基(任選被一個或多個R1取代)、烷;⑼檠豸驶、烷基氨基羰基或氨基; R5是H、(C1-C6)烷基或三氟甲基; R6和R7獨(dú)立地是(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基; 或者R6和R7可以一起形成4到8個碳原子的環(huán); 其中所述R6和R7的任何碳原子都可以任選被N、S或O置換; 其中R6和R7可以任選被R5或OH取代;或者 其中R6和R7可以形成4到8個碳的環(huán),其稠合到4到6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)上; R8是H、(C1-C6)烷基、芐基(任選被芐氧基或苯氧基取代)、萘甲基(任選被一個或多個R1取代)、苯基(C2-C6)烷基(任選被一個或多個R1取代)、雜芳基甲基(任選被R1取代)、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基甲基(其中任何碳原子都可以任選被N、S或O置換,其中所述的環(huán)烷基甲基可以任選被OH、CF3、鹵素、烷氧基、烷基、芐氧基或烷酰氧基取代)、環(huán)烯基甲基(其中任何碳原子都可以任選被N、S或O置換,其中所述的環(huán)烷基甲基可以任選被OH、CF3、鹵素、烷氧基、烷基、芐氧基或烷酰氧基取代); 或者R5和R8與R8所連接的氮原子一起形成任選被R5取代的環(huán); R9是H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(=O); t是1、2或3;以及 x是0、1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及的是式I稠合芳基和雜芳基衍生物,包含這些衍生物的組合物,和使用其預(yù)防和治療通過重?cái)z取單胺而被改善的病癥的方法,所述病癥包括特別是血管舒縮癥狀(VMS)、性機(jī)能障礙、胃腸和泌尿生殖疾病、慢性疲勞綜合征、纖維肌痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及它們的組合,特別是選自以下的病癥:嚴(yán)重的抑郁性障礙、血管舒縮癥狀、壓迫性和急迫性尿失禁、纖維肌痛、疼痛、糖尿病性神經(jīng)病變以及它們的組合。  
國際公布 2005-04-28 WO2005/037283 英  
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