| 公開(公告)號 | CN1906158A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480038873.6 |
| 申請日期 | 2004.12.22 |
| 專利名稱 | 制備2-鹵代苯甲酰胺化合物的方法 |
| 主分類號 | C07C315/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07C315/02(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07C317/28(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.26 JP 431988/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 日本農(nóng)藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿部登;兒玉浩宜;好浦昭彥 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-22 PCT/JP2004/019234 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式(I)代表的2-鹵代苯甲酰胺化合物的方法 (其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y1、Y2、Y3、Y4和k如下面所定義)，其特征在于使鹵化劑與通式(II)代表的苯甲酰胺化合物反應(yīng) (其中R1、R2、R3、R4和R6可以相同或不同，每個是氫原子或(C1-C6)烷基，R5是(C1-C6)烷基，k是1或2，m是0或1，且Y1、Y2、Y3和Y4可以相同或不同，每個是氫原子；鹵素原子；氰基；硝基；(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷基羰基；羧基；(C1-C12)烷氧羰基；苯基羰基；具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的苯基羰基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基；芐基羰基；在環(huán)上具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的芐基羰基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基；-CON(R7)R8(其中R7和R8可以相同或不同，每個是氫原子；(C1-C6)烷基；苯基；具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的苯基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基；吡啶基；具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的吡啶基：氫原子，鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基；芐基；或在環(huán)上具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的芐基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基；-N(R7)-COR8(其中R7和R8如以上所定義)；苯基；具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的苯基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基和鹵代(C1-C6)烷氧基；苯氧基；具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的苯氧基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基和鹵代(C1-C6)烷氧基；雜芳氧基；或具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的雜芳氧基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基和鹵代(C1-C6)烷氧基；由Y1、Y2、Y3和Y4構(gòu)成的組中任何相鄰的兩個基團(tuán)，能夠相互結(jié)合形成稠環(huán)，該稠環(huán)包括(C3-C4)亞烷基或(C3-C4)亞烯基，其在環(huán)上可以具有一個或多個相同或不同的、選自下列的取代基：鹵素原子；氰基；硝基；(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷基羰基；羧基；(C1-C12)烷氧羰基；苯基；具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的苯基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基；芐基；和在環(huán)上具有一個或多個可以相同或不同的、選自下列的取代基的取代的芐基：鹵素原子，氰基，硝基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基和鹵代(C1-C6)烷氧基)； 反應(yīng)在鈀催化劑的存在下進(jìn)行，獲得通式(III)代表的取代的苯甲酰胺化合物： (其中X是氯原子、溴原子或碘原子，R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y1、Y2、Y3、Y4、k和m如以上所定義)，然后在分離取代的苯甲酰胺化合物之后或不用分離，使所獲得的通式(III)的取代的苯甲酰胺化合物與氧化劑反應(yīng)。 |
| 摘要 | 制備2-鹵代苯甲酰胺化合物的新方法，該化合物用作藥品和農(nóng)藥的原料或活性組分。用于制備由通式(I)代表的2-鹵代苯甲酰胺化合物的方法，(其中R1、R2、R3、R4和R6可以相同或不同，且每個表示氫或C1-6烷基；R5表示C1-6烷基；k是1或2；Y1、Y2、Y3和Y4可以相同或不同，且每個表示氫、鹵素等等；且X表示氯、溴或碘)，其特征在于在鈀催化劑的存在下苯甲酰胺化合物與鹵化劑反應(yīng)，獲得取代的苯甲酰胺化合物，然后在分離出該取代的苯甲酰胺化合物之后或不用分離，使所得到的取代的苯甲酰胺化合物與氧化劑反應(yīng)。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063703 日 |
