| 公開(公告)號 | CN1905872A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040525.2 |
| 申請日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療激酶紊亂的氨基取代的吡啶甲酮化合物 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;C07D213/72(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C07D409/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.19 US 60/523,478 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 林榮輝;S·K·韋特;陸燕華;P·J·康諾利;S·伊曼紐爾;R·H·格魯寧格爾;S·A·米德爾頓 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-04 PCT/US2004/036880 |
| 進入國家日期 | 2006.07.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其藥學上可接受的形式： 式(I) 其中： R1選自： (1)氫； (2)任選被以下取代基取代的芳基 (a)一個或多個獨立選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、任選被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、鹵素、鹵素取代的C1-8烷基、鹵素取代的C1-8烷氧基、羥基或硝基的取代基； (b)一個-SO2-氨基取代基，其在氨基上任選被以下取代基一或二取代：C1-8烷基、在氨基上任選被C1-8烷基一或二取代的C1-8烷基氨基、C1-8烷基-芳基、C(O)O-叔丁基或雜芳基； (c)一個-SO2-雜環(huán)基取代基； (d)一個-NHSO2-芳基取代基； (e)一個在氨基上任選被C1-8烷基一或二取代的-C(O)氨基取代基； (f)一個末端是C1-8烷基或芳基的-NHC(O)-取代基； (g)一個末端是氫或C1-8烷基的-CO2-取代基，； (j)一個-NHC(O)NH-芳基取代基；或， (k)一個-NHC(S)NH-芳基取代基； (l)一個選自雜環(huán)基、芳基或雜芳基的取代基，所述雜環(huán)基選自哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫嗎啉基或四氫噠嗪基，所述芳基或雜芳基選自吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基或異噻唑基； (3)任選被一個或多個獨立選自以下的取代基取代的雜芳基(未取代的吡啶基)：C1-8烷基、C1-8烷氧基、任選被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、鹵素、鹵素取代的C1-8烷基、鹵素取代的C1-8烷氧基、羥基或硝基； (4)末端是芳基、雜芳基或烷基的-C(O)-； (5)末端是芳基、雜芳基或烷基的-C(O)NH-取代基；或， (6)末端是芳基、雜芳基或烷基的-C(S)NH-取代基； R2選自氫、C1-8烷基、C1-8烷氧基、任選被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、鹵素、羥基、巰基、S(C1-8)烷基或硝基； 其中C1-8烷基和C1-8烷氧基，無論單獨或是作為取代基的部分，都任選被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：鹵素或氨基(任選在氨基上被C1-8烷基一或二取代)； R3選自芳基或雜芳基， (1)其中芳基任選被一個或多個獨立選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基(任選被C1-8烷基一或二取代)、氰基、鹵素、鹵素取代的C1-8烷基、鹵素取代的C1-8烷氧基、羥基或硝基的取代基取代；且 (2)其中雜芳基任選在 (a)環(huán)碳原子上被一個或多個選自C1-8烷基、C1-8烷氧基、任選被C1-8烷基一或二取代的氨基、氰基、鹵素、鹵素取代的C1-8烷基、鹵素取代的C1-8烷氧基、羥基或硝基的取代基取代；或在 (b)環(huán)氮原子上被一個C1-8烷基取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供氨基取代的吡啶甲酮化合物、包含所述化合物的藥用組合物及其合成方法。所述化合物為細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)抑制劑，可用于治療或緩解CDK介導的紊亂。因此，本發(fā)明還提供所述化合物和/或藥用組合物治療這樣的紊亂的治療或預防用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051387 英 |
