| 公開(公告)號(hào) | CN1910151A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041105.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.26 |
| 專利名稱 | 具有雜芳基環(huán)的環(huán)胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/72(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/72(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I; |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.28 JP 399960/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三共株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 木村富美夫;田中直樹;杉立收寬;鴻巢俊之 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-11-26 PCT/JP2004/017974 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;李連濤 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有如下所示通式(I)的化合物、其藥理學(xué)可接受的鹽或其前體藥物： 其中，R1是氫原子；C1-C6烷基，其可被取代(所述取代基是鹵素原子或C1-C6烷氧基)；C3-C6環(huán)烷基，其可被取代(所述取代基是鹵素原子或C1-C6烷氧基)；C1-C6烷氧基，其可被取代(所述取代基是鹵素原子或C1-C6烷氧基)或C6-C10芳基，其可被取代(所述取代基是鹵素原子；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；氰基或硝基)； R2是氫原子、C1-C7烷酰基、C7-C11芳基羰基、式R4-(CH2)1-CO-的基團(tuán)(其中R4是C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基或羧基；和I是0-4的整數(shù))、C6-C10芳基磺�；�、C7-C16烷基芳基磺�；�、C1-C6烷基硫烷基或由1或2個(gè)選自“氨基、羧基、C1-C6酰氨基和C2-C7烷氧基羰基”的取代基取代的C1-C6烷基硫烷基； R3是C6-C10芳基、由1-5個(gè)選自<取代基組α>的取代基取代的C6-C10芳基、雜芳基或由1-5個(gè)選自<取代基組α>的取代基取代的雜芳基； X1、X2、X3、X4和X5獨(dú)立地是氫原子、鹵素原子、氨基、羧基、氨基甲�；�、氰基、硝基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵代C1-C6烷氧基； n是0-2的整數(shù)；和 <取代基組α>定義為： 鹵素原子、氨基、羧基、氨基甲�；�、氰基、硝基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、由一個(gè)或多個(gè)雜芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、羥基C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C7烷�；�、C4-C7環(huán)烷基羰基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7烷基氨基甲�；⒍�-(C1-C6烷基)氨基甲�；⑹絉5-CO-CHR6-(CH2)m-的基團(tuán)(其中R5是羥基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、羥氨基、C1-C6烷氧氨基或C1-C6烷氧基；R6是氫原子、C1-C6烷基、C2-C7羧烷基或C3-C13烷氧基羰基烷基；并且m是0-5的整數(shù))和氨磺酰C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 具有通式(I)的化合物(其中R1是C1-C6烷基等，R2是氫、C2-C7烷�；�、C7-C11芳基羰基、通式R4-(CH2)l-等，R3是C6-C10芳基等，和X1、X2、X3、X4和X5各自獨(dú)立地是氫、鹵素等，并且n是0-2的整數(shù))、其藥理學(xué)可接受的鹽或其前體藥物。它們具有極好的血小板活化的抑制作用等并且可用作與血栓或栓子形成相關(guān)的預(yù)防性或治療性藥劑。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051913 日 |
