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腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 廣州中醫(yī)藥大學(xué)熱帶醫(yī)學(xué)研究所/胡英杰;沈小玲;盧鴻龍;符林春
公開(公告)號(hào) CN1911234A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610037029.2  
申請(qǐng)日期 2006.08.15  
專利名稱 腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑  
主分類號(hào) A61K31/57(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/57(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 廣州中醫(yī)藥大學(xué)熱帶醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡英杰;沈小玲;盧鴻龍;符林春  
地址 510405廣東省廣州市白云區(qū)機(jī)場路12號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 廣州市南鋒專利事務(wù)所有限公司  
代理人 閻永昌  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種甾體化合物在制備腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥物中的應(yīng)用,其特征在于這種甾體化合物是通光散苷元乙的衍生物,或二氫肉珊瑚苷元的衍生物或通光散苷元丙的衍生物,具有如下結(jié)構(gòu)通式所示的化學(xué)結(jié)構(gòu): 式中,粗實(shí)線表示為β取代基;虛線表示為α取代基;波紋線表示既可為α取代基,又可為β取代基; 取代基A可為羥基(OH),或酮基(=O),或酯基(WCOO-),或?yàn)槿缦绿擎溨唬? 3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹吡喃糖,3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-磁麻吡喃糖,β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖,β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-磁麻吡喃糖; 取代基B或D可為氫(H),或羥基(OH);或者,取代基B+D可為環(huán)氧基氧原子(O); 取代基Q或R可為氫(H),或羥基(OH),或酯基(WCOO-);取代基U或V可為氫(H),或羥基(OH),或者,取代基U+V可為酮基氧原子(O);取代基Y可為氫(H),或羥基(OH); 其中,當(dāng)取代基A或Q或R為酯基(A=WCOO-,或Q=WCOO-,或R=WCOO-)時(shí),其中的基團(tuán)W又可為如下基團(tuán)之一: 甲基,乙基,丙基,丙酸基[-(CH2)3CO2H],丁基,1-甲基丙基,1-甲基丙烯基,苯基,對(duì)甲苯基,對(duì)羥基苯基,對(duì)甲氧基苯基,對(duì)氨基苯基,對(duì)甲基氨基苯基,對(duì)二甲基氨基苯基,苯乙烯基,對(duì)羥基苯乙烯基,對(duì)甲氧基苯乙烯基,對(duì)氨基苯乙烯基,對(duì)甲基氨基苯乙烯基,對(duì)二甲基氨基苯乙烯基; 例如,化合物通光散苷元乙(通光散苷元B,英文名tenacigenin B):取代基A=OH,取代基Q=R=H,取代基B+D=環(huán)氧基氧原子(O),取代基U+V=酮基氧原子(O),取代基Y=H; 化合物11α-O-苯甲;-12β-O-乙酰通光散苷元乙:取代基A=OH,取代基Q=苯基,R=甲基,取代基B+D=環(huán)氧基氧原子(O),U+V=酮基氧原子(O),取代基Y=H; 化合物二氫肉珊瑚苷元:取代基A=OH,取代基Q=H,R=OH,取代基B=OH,取代基D=OH,取代基U=H,取代基V=OH,取代基Y=OH; 化合物11α-O-(2-甲基丁烯;)-12β-O-乙酰基通光散苷元乙3-O-[3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖苷[通光藤新苷A(英文名tenacissimoside A),又名通光散甙G(英文名tenacissoside G)]:取代基A=3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖,Q=2-甲基丁烯酰氧基,R=乙酰氧基,取代基B+D=環(huán)氧基氧原子(O),U+V=酮基氧原子(O),取代基Y=H。  
摘要 本發(fā)明公開了一種腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑,該逆轉(zhuǎn)劑為孕甾烷衍生物,具體地,是通光散苷元乙(又名通光散苷元B,或通光散甙元B,英文名Tenacigenin B)的衍生物,以及二氫肉珊瑚苷元(又名二氫肉珊瑚甙元,英文名Dihydrosarcostin)的衍生物和通光散苷元丙(又名通光散苷元C,或通光散甙元C,英文名Tenacigenin C)的衍生物。本發(fā)明這種孕甾烷化合物具有逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞多藥耐藥性質(zhì)的優(yōu)異特性,可制成腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥物。孕甾烷類MDR逆轉(zhuǎn)劑藥物與抗腫瘤藥物或其他腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥物共同使用,可以提高腫瘤化療的效果。  
國際公布  
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