| 公開(公告)號 | CN1918170A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480019789.X |
| 申請日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 帶有保護(hù)基的7-聚氨基烷基(氧)亞氨基甲基喜樹堿 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.14 IT RM2003A000344 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·吉安尼尼;S·潘克;M·O·廷緹;C·匹薩諾;L·維茨;L·米爾里尼;F·祖尼諾 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-06 PCT/IT2004/000374 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式(I)的化合物， 其中 m為數(shù)字0或1； Z和Z′可以相同或不同，為0-2的整數(shù)； Y和Y′可以相同或不同，為(CH2)n1、(CH2)n2-CH[NRVII(CH2)n4-NHRI]-(CH2)n3、CH2-CH[CH 2-CH2]2-或(CH2)n2-N[(CH2)n4-NHRIV]-(CH2)n3； Y”選自H、環(huán)烷基C3-C7、(CH2)n5-N[CH2-CH2]2N-(CH2)n6NHRV、(CH2)n7-CH[CH2-CH2]2NRV； X為0或簡單的鍵； n-n8可以相同或不同，為0-5的整數(shù)； RI、RII、RIII、RIV和RV可以相同或不同，為它們所結(jié)合的氮的保護(hù)基、CO2RVI、CO2CH2Ar、CO2(9-芴基甲基)、(CH2)n5-NHCO2RVI、CH2Ar、COAr、(CH2)n5-NHCO2CH 2Ar、(CH2)n5-NHCO2-(9-芴基甲基)； RVI為直鏈或支鏈(C1-C6)烷基； RVII為H或RI-RV； Ar為C6-C12芳族殘基，例如苯基，任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NRVIIIRIX，其中RVIII和RIX可以相同或不同，為氫、直鏈或支鏈(C1-C5)烷基；或者A r為雜環(huán)基，該雜環(huán)基含有至少一個(gè)選自任選被(C1-C5)烷基取代的氮原子和/或氧和/或硫的雜原子；該雜環(huán)可以被一個(gè)或多個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NRVIIIRIX，其中RVIII和RIX可以相同或不同，為氫、直鏈或支鏈(C1-C5)烷基； N1-氧化物、外消旋混合物、它們的單獨(dú)的對映異構(gòu)體、它們的單獨(dú)的非對映異構(gòu)體、E和Z型、它們的混合物和藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 公開具有通式(I)的化合物，其中的基團(tuán)如在本文以下的描述中定義，其特征在于在亞胺/肟殘基上存在聚胺取代基，這種胺基團(tuán)又受適宜的保護(hù)基保護(hù)。該化合物被賦予有力的拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制活性，因此用作治療腫瘤以及病毒和寄生蟲感染的藥物。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005431 英 |
