| 公開(公告)號 | CN1918148A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004534.0 |
| 申請日期 | 2005.02.10 |
| 專利名稱 | 取代的苯并咪唑和它們誘導細胞凋亡的用途 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.11 EP 04405082.1 |
| 申請(專利權)人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·埃貝勒;F·巴赫曼;A·斯特雷貝爾;S·羅伊;S·斯里瓦斯塔瓦;G·薩哈 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-10 PCT/EP2005/050586 |
| 進入國家日期 | 2006.08.10 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物， 其中 R代表芳基或雜芳基，任選被至多四個取代基取代，所述取代基獨立地選自： 烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、鹵代-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、鹵代-低級烷氧基-低級烷基、酰氧基-低級烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳基-低級烷基、任選被取代的鏈烯基、任選被取代的炔基， 羥基、低級烷氧基、任選被取代的鏈烯氧基、任選被取代的炔氧基、環(huán)烷氧基、鹵代-低級烷氧基、環(huán)烷基-低級烷氧基、羥基-低級烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基-低級烷氧基、任選被取代的苯氧基、任選被取代的苯基-低級烷氧基、任選被取代的雜芳氧基、任選被取代的雜芳基-低級烷氧基、氨磺酰氧基、氨甲酰氧基、低級烷基碳酰氧基， 氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、氨基碳酰氨基且其中兩個氨基各自任選被烷基、鏈烯基、炔基或烷氧基-低級烷基取代；雜環(huán)基碳酰氨基，其中雜環(huán)基經(jīng)由氮原子鍵合；氨基磺酰氨基，其中兩個氨基各自任選被烷基、鏈烯基、炔基或烷氧基-低級烷基取代；雜環(huán)基磺酰氨基，其中雜環(huán)基經(jīng)由氮原子鍵合；低級烷氧基碳酰氨基；低級烷基碳酰氨基，其中烷基任選被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自任選被取代的苯基、胍基、鹵素、氰基、烷氧基、任選被取代的苯氧基、烷硫基和任選被取代的氨基；低級鏈烯基碳酰氨基，其中鏈烯基任選被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、鹵代-低級烷基、任選被取代的苯基、鹵素、氰基、烷氧基和任選被取代的氨基；氨基-低級烷基或氨基-低級烷基氨基，其中氮原子是未取代的或者被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳基-低級烷基和低級烷基羰基，或者其中氮上的兩個取代基與該氮一起形成雜環(huán)基， 低級烷基羰基、環(huán)烷基羰基、任選被取代的苯基羰基、任選被取代的雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基， 羧基、低級烷氧羰基、羥基-低級烷氧羰基、低級烷氧基-低級烷氧羰基、任選被取代的苯基-低級烷氧羰基、氰基、低級烷硫基、任選被取代的苯硫基、低級烷基亞磺�；Ⅺu代-低級烷基亞磺�；�、任選被取代的苯基亞磺酰基、低級烷基磺�；�、鹵代-低級烷基磺酰基、任選被取代的苯基磺�；⒎纪榛酋；Ⅺu素和硝基； 并且其中兩個相鄰的取代基與芳基或雜芳基的原子一起可以形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； X代表鍵；氧；基團C＝Y，其中Y代表氧或者被羥基、烷氧基或任選被取代的氨基取代的氮；基團-CH＝CH-(C＝O)n-或-(C＝O)n-CH＝CH-，其中n是0或1；或者基團CR7R8； Q代表N或CR9； R1代表基團NR10R11或OR12； R2代表氫、低級烷基或氨基； R3、R4、R5和R6彼此獨立地代表氫、低級烷基、鹵代-低級烷基、氰基-低級烷基、羧基-低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、鹵代-低級烷氧基-低級烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳基-低級烷基、任選被取代的鏈烯基、任選被取代的炔基， 羥基、低級烷氧基、鹵代-低級烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基-低級烷氧基、羥基-低級烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基-低級烷氧基、任選被取代的苯氧基、任選被取代的苯基-低級烷氧基、任選被取代的雜芳氧基、任選被取代的雜芳基-低級烷氧基， 氨基、氨甲�；�、氨磺酰基、氨基-低級烷基或氨基-低級烷基氨基，其中在各自情況下氮原子是未取代的或者被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選被取代的苯基、任選被取代的苯基-低級烷基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳基-低級烷基和低級烷基羰基，或者其中氮上的兩個取代基與該氮一起形成雜環(huán)基， 低級烷基羰基、環(huán)烷基羰基、任選被取代的苯基羰基、任選被取代的雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基， 羧基、低級烷氧羰基、羥基-低級烷氧羰基、低級烷氧基-低級烷氧羰基、任選被取代的苯基-低級烷氧羰基、氰基、低級烷硫基、任選被取代的苯硫基、低級烷基亞磺�；�、鹵代-低級烷基亞磺�；�、任選被取代的苯基亞磺酰基、低級烷基磺�；Ⅺu代-低級烷基磺�；�、任選被取代的苯基磺酰基、芳烷基磺�；�、鹵素或硝基， 或者R3和R4、R4和R5或R5和R6與苯基環(huán)的原子一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； R7代表氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、任選被取代的苯基、低級烷氧基、低級鏈烯氧基、低級炔氧基； R8代表氫、低級烷基、羥基、低級烷氧基或低級鏈烯氧基，或者 R7和R8與它們所鍵合的碳一起形成5或6元碳環(huán)或雜 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、該化合物的合成方法、含有式(I)化合物的藥物組合物、中間體以及涉及式(I)化合物作為藥物的用途和在制備用于治療瘤形成和自身免疫疾病的藥物組合物中的用途，還涉及使用式(I)化合物或含有它的藥物組合物來治療瘤形成和自身免疫疾病的方法，其中R代表芳基或雜芳基，X是鍵、羰基、羰基衍生物、亞乙基或亞乙基羰基，R1是任選被取代的氨基或羥基，取代基R2至R6具有說明書給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077939 英 |
