| 公開(公告)號 | CN1922186A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580004139.2 |
| 申請日期 | 2005.02.01 |
| 專利名稱 | 作為煙堿樣乙酰膽堿受體配體的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/08(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.4 DK PA200400169;2004.2.5 US 60/541,754;2004.5.28 US 60/574,946;2004.5.28 DK PA200400839 |
| 申請(專利權)人 | 神經研究公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·約根森;P·K·阿林;D·B·蒂莫曼 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-01 PCT/EP2005/050405 |
| 進入國家日期 | 2006.08.04 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 由式I代表的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物 任意其對映體或其對映體的任意混合物，其N-氧化物，前體藥物，或其藥學上可接受的加成鹽，其中 n是1、2或3； A′和A″彼此獨立地代表芳族單環(huán)和/或多環(huán)的碳環(huán)和/或雜環(huán)基團，任選地被取代基取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基-烷基、環(huán)烷氧基-烷氧基、鹵素、三鹵甲基、三鹵甲氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、氨基-羰基(氨甲�；�)、氨磺�；捅交M成的組；或者被另一個單環(huán)或多環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)基團取代；該另外的單環(huán)或多環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)基團任選地被取代取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基-烷基、環(huán)烷氧基-烷氧基、鹵素、三鹵甲基、三鹵甲氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、氨基-羰基(氨甲�；�)、氨磺�；捅交M成的組； B代表單環(huán)雜環(huán)基團，任選地被取代基取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基-烷基、環(huán)烷氧基-烷氧基、鹵素、三鹵甲基、三鹵甲氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨基-羰基(氨甲�；�)、N-烷基-氨基-羰基(烷基-氨甲�；�)、N，N-二烷基-氨基-羰基、烷基-羰基-氨基、氨磺酰基、苯基或芐基組成的組；或者式-NR′-B′、-NR′-(C＝V)-B′或-NR′-(C＝V)-NR″-B′基團；其中 R′代表氫、烷基或式-(C＝V)-NR″-B′基團；R″代表氫、烷基、苯基或芐基； V代表O、S或NR；其中R代表氫、烷基或氰基； B′代表氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、苯基、芐基或單環(huán)雜環(huán)基團；這些苯基、芐基和雜環(huán)基團任選地被取代基取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基-烷基、環(huán)烷氧基-烷氧基、鹵素、三鹵甲基、三鹵甲氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨基-羰基(氨甲�；�)、N-烷基-氨基-羰基(烷基-氨甲酰基)、N，N-二烷基-氨基-羰基、烷基-羰基-氨基、氨基-羰基-氨基(脲基)、N-烷基-氨基-羰基-氨基(N-烷基-脲基)、N，N-二烷基-氨基-羰基-氨基(N，N-二烷基-脲基)、氨磺酰基、苯基和芐基組成的組； L代表單鍵(共價鍵)(也就是L不存在)；或者 連接基團，選自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-Y-(CH2)m-、-(CH2)m-Y-、-CONR″″-、-NR″″CO-、-NR″″(SO2)-和-(SO2)NR″″-；其中Y代表-O-、-S-、-SCH2-、-SO-、-SO2-、-NR″″-； R″″代表氫或烷基；并且 m是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的由式(I)代表的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物，它們被發(fā)現是煙堿樣乙酰膽堿受體的膽堿能配體。由于它們的藥理學行為，本發(fā)明化合物可以用于治療多種涉及中樞神經系統(tǒng)(CNS)、外周神經系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)的疾病或障礙，涉及平滑肌收縮的疾病或障礙、內分泌疾病或障礙、涉及神經變性的疾病或障礙、涉及炎癥的疾病或障礙、疼痛和由化學物質濫用終止所導致的戒斷癥狀。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075482 英 |
