| 公開(公告)號(hào) | CN1926140A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580006570.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.04 |
| 專利名稱 | 吡咯并嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 JP 061555/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·P·比朔夫;L·E·J·肯尼斯;M·布拉肯;G·S·M·迪爾斯;中里篤郎 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-04 PCT/JP2005/004266 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 龍 淳 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下述結(jié)構(gòu)式[I]所示的吡咯并嘧啶衍生物、其單獨(dú)的異構(gòu)體或其異構(gòu)體的外消旋或非-外消旋混合物、或其藥學(xué)可接受的鹽和水合物：其中R1是C1-9烷基、C2-9烯基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-9烷基、二(C3-7環(huán)烷基)-C1-9烷基、C1-6烷氧基-C1-9烷基、二(C1-6烷氧基)-C1-9烷基、羥基-C1-9烷基、氰基-C1-9烷基、氨基甲�；�-C1-9烷基、二(C1-6烷基)氨基-C1-9烷基、芳基、雜芳基、芳基-C1-9烷基或雜芳基-C1-9烷基，其中所述的芳基和雜芳基可根據(jù)需要被一至三個(gè)單獨(dú)選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫代、C1-6烷基磺酰基、氨基磺�；�、單(C1-6烷基)氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基、鹵素、C1-6鹵代烷基、氰基、硝基、-NR1aR1b的取代基取代，其中R1a和R1b各自單獨(dú)地選自氫、C1-6烷基和C1-6烷基羰基； R2是C1-6烷基或C1-6鹵代烷基； R3是氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基、芐基； X和Y之間的鍵為單鍵或雙��； 其中(1)當(dāng)X和Y之間的鍵是單鍵時(shí)，X是CR4R5或C＝O；Y是CR6R7、C＝O、C＝N-OR8或C＝CH-R9；(2)當(dāng)X和Y之間的鍵是雙鍵時(shí)，X是CR10；Y是CR11； R4和R5相同或不同，分別單獨(dú)是氫或C1-6烷基； R6和R7相同或不同，分別單獨(dú)是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、羥基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C3-6環(huán)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基或C1-6烷基氨基羰基氨基；或R6和R7一起形成C3-6環(huán)烷基，條件是CR4R5和CR6R7不都是CH2； R8是氫或C1-6烷基； R9是C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中所述的芳基和雜芳基可根據(jù)需要被一至三個(gè)單獨(dú)選自鹵素或C1-6烷基的取代基取代； R10是氫或C1-6烷基； R11是氫、C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基； Ar為芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基為非取代的或用1個(gè)或多個(gè)、相同或不同的取代基取代，該取代基選自鹵素、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫代、C1-6烷基磺�；被酋；�、單(C1-6烷基)氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺�；�、氰基、C1-6鹵代烷基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基和-N(R12)R13，其中R12和R13相同或不同，分別單獨(dú)是氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種CRF受體拮抗劑，其有效地作為被認(rèn)為是與CRF相關(guān)疾病的治療或預(yù)防劑，被認(rèn)為與CRF相關(guān)的疾病是例如抑郁癥、焦慮癥、阿爾海默氏病、帕金森氏病、亨庭頓氏舞蹈病、飲食性疾病、高血壓、胃腸疾病、藥物依賴、腦梗死、腦缺血、腦水腫、腦外傷、炎癥、免疫相關(guān)性疾病、脫發(fā)、腸易激綜合征、睡眠障礙、癲癇癥、皮炎、精神分裂癥、疼痛等。由結(jié)構(gòu)式[I]所示的吡咯并嘧啶衍生物，其具有CRF受體的高度親和力，并且有效地對(duì)抗被認(rèn)為是與CRF相關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-15 WO2005/085253 英 |
