| 公開(公告)號 | CN1923837A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200610048702.2 |
| 申請日期 | 2006.09.29 |
| 專利名稱 | 親脂性鉑類抗腫瘤配合物 |
| 主分類號 | C07F15/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 昆明貴研藥業(yè)有限公司;中國科學(xué)院上海藥物研究所;昆明貴金屬研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉偉平;樓麗廣;侯樹謙;李永年;葉青松;余 堯;諶喜珠 |
| 地址 | 650221云南省昆明市二環(huán)北路核桃箐 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 賽曉剛 |
| 國省代碼 | 云南;53 |
| 主權(quán)項 | 親脂性鉑類抗腫瘤配合物，其特征在于：以中草藥百里的有效成分百里酸根(3-異丙基-6-甲基水楊酸根)或食品添加劑3，5-二碘水楊酸根為離去基團，以1R，2R-環(huán)己二胺或2-異丙基-(4R，5R)-4，5-雙(氨甲基-1，3-二氧環(huán)戊烷為載體基團的鉑(II)配合物，結(jié)構(gòu)式為： LLS-DACH-I：R＝R′＝I，R″＝H LLS-EPT-I：R＝R′＝I，R″＝H LLS-DACH-B：R＝CH(CH3)2，R′＝H，R″＝CH3 LLS-EPT-B：R＝CH(CH3)2，R′＝H，R″＝CH3 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3-異丙基-6-甲基水楊酸根)或食品添加劑3，5-二碘水楊酸根為離去基團，以1R，2R-環(huán)己二胺或2-異丙基-(4R，5R)-4，5-雙(氨甲基-1，3-二氧環(huán)戊烷為載體基團的鉑(II)配合物。其制備是以cis-[PtA2I2](A2為載體基團1R，2R-環(huán)己二胺或2-異丙基-(4R，5R)-4，5-雙(氨甲基-1，3-二氧環(huán)戊烷)為原料，在水中與硝酸銀定量反應(yīng)完全后過濾分離AgI，母液加入離去基團3-異丙基-5-甲基水楊酸或3，5-二碘水楊酸二鈉鹽，提純得到。本發(fā)明化合物的體內(nèi)外均有高抗癌活性、良好的親脂性，用于臨床靶向治療癌癥。 |
| 國際公布 |
