| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1960979A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580017672.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 作為MMP抑制劑用于治療哮喘和慢性阻塞性肺病的三唑酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I;C07C311/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.30 SE 0400850-4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德斯·埃里克森;馬蒂·萊皮斯托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-29 PCT/SE2005/000448 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物 其中 R1和R2獨(dú)立地表示H或C1-6烷基；所述烷基任選進(jìn)一步被芳基環(huán)或含有1至3個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、S和N雜原子的芳香雜環(huán)取代；所述芳香環(huán)任選進(jìn)一步被鹵素、CF3、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 每個(gè)R3和每個(gè)R4獨(dú)立地表示H或C1-6烷基；所述烷基任選進(jìn)一步被OH、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氨基、N-烷基氨基或N，N-二烷基氨基取代； 或R3和R4結(jié)合在一起，形成3至7元環(huán)；所述環(huán)任選包括一個(gè)選自O(shè)、S(O)q和N的雜原子； m表示整數(shù)1、2或3； X表示基團(tuán)S(O)，S(O)2或C(＝O)； R5表示H或C1-6烷基；所述烷基任選進(jìn)一步被鹵素、OH或C1-6烷氧基取代； Y表示直鍵； 或Y和R5結(jié)合在一起，使得基團(tuán)-NR5Y-一起表示4至7元飽和或部分不飽和的氮雜環(huán)；所述氮雜環(huán)任選包括一個(gè)選自O(shè)、S(O)n和N的另外雜原子；所述氮雜環(huán)是任選苯并稠合的；所述氮雜環(huán)任選被C1-6烷基、C1-6烷氧基或OH取代； L表示直鍵； 或L表示O，S(O)p，C(O)，NR6，C(O)NR6，NR6C(O)，C2-6炔基，C2-6烯基，C1-6烷基，C1-6雜烷基或C3-6雜炔基；所述烷基、烯基或炔基任選進(jìn)一步被鹵素、OH或C1-6烷氧基取代； n、p和q獨(dú)立地表示整數(shù)0、1或2； G1表示包括一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)或四個(gè)環(huán)結(jié)構(gòu)的單環(huán)、雙環(huán)、三環(huán)或四環(huán)的基團(tuán)，每個(gè)環(huán)結(jié)構(gòu)具有至多7個(gè)環(huán)原子；每個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)獨(dú)立地選自環(huán)烷基；環(huán)烯基；雜環(huán)烷基；不飽和的雜環(huán)烷基；芳基；或含有1至3個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、S和N雜原子的芳香雜環(huán)；每個(gè)環(huán)結(jié)構(gòu)獨(dú)立地任選被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自：鹵素，羥基，CHO，C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵素-C1-6烷氧基，氨基，N-烷基氨基，N，N-二烷基氨基，烷基磺酰氨基，C2-6烷酰基氨基，氰基，硝基，硫醇基，烷硫基，烷基磺�；榛被酋；�，C2-6烷�；被驶�，N-烷基氨基-羰基，N，N-氨基-羰基； 其中在任何取代基內(nèi)的任一烷基基團(tuán)本身可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：鹵素，羥基，C1-6烷氧基，鹵素-C1-6烷氧基，氨基，N-烷基氨基，N，N-二烷基氨基，N-烷基磺酰氨基，N-C2-6烷�；被�，氰基，硝基，硫醇基，烷硫基，烷基磺�；�，N-烷基氨基磺�；�，CHO，C2-6烷�；�，氨基羰基，N-烷胺基羰基，N，N-二烷胺基羰基和氨基甲酸酯基； 其中任一烷基是C1-6烷基； 當(dāng)G1是雙環(huán)、三環(huán)或四環(huán)基團(tuán)時(shí)，每個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)獨(dú)立地通過(guò)直鍵、-O-、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6雜烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、砜、CO、NR7CO、CONR7、NR7、S或C(OH)與下一個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)連接，或每個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)與下一個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)稠合； R6和R7獨(dú)立地表示H或C1-6烷基；以及 當(dāng)基團(tuán)-NR5Y-表示氮雜環(huán)且L表示直鍵時(shí)，基團(tuán)G1也可以與氮雜環(huán)螺稠合； |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物，式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、L、G1和m具有說(shuō)明書(shū)中定義的含義；它們的制備方法；含有它們的藥物組合物；制備藥物組合物的方法；和它們?cè)谥委熤械挠猛�。該化合物用作金屬蛋白�?MMP)抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-13 WO2005/095362 英 |
