【藥品名稱】
通用名:鵝去氧膽酸膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Chenodeoxycholic Acid Capsule
漢語拼音:equyɑnɡdɑnsuɑn Jiɑonɑnɡ
主要成份為:鵝去氧膽酸。其化學(xué)名稱為:3?,7?-二羥基-5?-膽烷酸。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C24H40O4
分子量:392.56
【性狀】
內(nèi)容為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,有異臭。
【藥理毒理】
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時,腹瀉發(fā)生率高,對肝臟有一定毒性。
【藥代動力學(xué)】
臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn肝臟能有效地攝取并清除,首過效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或;撬結(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072045_103077.shtml" target="_blank">熊去氧膽酸(UDCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進行7?-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
【適應(yīng)癥】
用于膽固醇性膽結(jié)石癥,對膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。
【用法用量】
口服,根據(jù)病情調(diào)整,一般為按體重每日12~15mg/kg,肥胖者應(yīng)稍增量,可達每日18~20mg/kg。分早晚兩次,與進餐或牛奶同服。療程6個月以上。
【不良反應(yīng)】
(1)最常見的副作用為腹瀉(30%~50%),表現(xiàn)為下腹痙攣痛,隨之出現(xiàn)水樣便,與劑量有關(guān),減量后即消失,大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn
(2)少數(shù)病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。
(3)部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌】
膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。
【注意事項】
(1)膽囊無功能時慎用本品。
(2)膽固醇結(jié)石者在治療中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作癥狀改善甚至加重,或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時,則宜中止治療,并行外科手術(shù)治療。
(3)本品服用期較長,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性,故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,會影響療效。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。
(2)考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。
【藥物過量】
若服用過量,立即以不少于1升的考來烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氫氧化鋁懸液50ml。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光,密閉,放干燥陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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