| 公開(公告)號 | CN1968685A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480034073.7 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 互動藥物的篩選 |
| 主分類號 | A61K31/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.19 US 60/523,446 |
| 申請(專利權)人 | 張立新 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張立新 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/US2004/039086 |
| 進入國家日期 | 2006.05.18 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 關 暢 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 該專利是為篩選能與已知藥物，相互作用并增強其療效，從而降低藥物臨床劑量的化合物而開發(fā)的方法，這項發(fā)明包括：(a)先確定幾種現在臨床上使用的或已經被淘汰的先導藥物；(b)構建多個具有多樣性的天然產物或合成化合物庫；(c)建立一個已知藥物或被淘汰先導藥物亞最適劑量的功能性檢測分析方法；(d)采用c步中所建立的檢測方法，檢測及篩選b步中所構建的天然產物或合成化合物庫中各化合物在不同濃度下與已知藥物或被淘汰先導藥物相互作用的活性；(e)確定一種或者更多種具有增強已知藥物療效的化合物。 |
| 摘要 | 這項發(fā)明為挖掘可以與低劑量已知藥物產生互動作用的新一代化合物或配伍提供了一個有力的系統(tǒng)方法。選用已知的藥物或被淘汰的先導藥物被用作參照物，然后建立一個包括核酸、蛋白質等大分子的天然產物或合成化合物(純的或混合的)庫。通過建立包括生物化學的、基于細胞、動物模型以及臨床治療在內的活性檢測分析方法和確定參照物(10％-40％最大活性的)亞最適劑量，按照0.1％-1％的檢出率進行高通量地篩選不同濃度下的天然產物或合成化合物庫。被鑒定為具有互動作用的候選物必須在與已知藥物的亞最適劑量的結合后能增強已知藥物最大活性70％-100％的活性。最后，被檢測到的具有互動作用的輔助藥物將繼續(xù)被純化和鑒定，最終從天然的或合成的混合物庫中分離純化出單一成分的互動藥物。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051303 英 |
