| 公開(公告)號(hào) | CN1972914A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580017669.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.31 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3受體配合體的非咪唑雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D261/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.31 US 60/557,959 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·I·卡魯瑟斯;C·R·沙;D·M·斯萬森 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-03-31 PCT/US2005/010570 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;梁 謀 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示的具有組胺H3受體調(diào)節(jié)活性的化合物以及其對(duì)映體、非對(duì)映體、水合物、溶劑化物和它們?cè)谒帉W(xué)上可采用的鹽、酯和酰胺： 其中 在含A-和B-的環(huán)中， 1)A，B1和B2為CH； 2)A為CH，B1和B2中一個(gè)為N，另一個(gè)為CH；或者 3)沒有A，B1為CH，B2為O； L為C1-4亞烷基或是一個(gè)共價(jià)鍵； Q為-(CH2)mO-，-(CH2)nC≡C-(此處的-O-和-C≡C-部分直接聯(lián)在環(huán)上)，羰基或硫羰基； m為2，3或4； n為1，2，3或4； R1可任意地被一個(gè)或兩個(gè)RP取代，獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-H，-C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基，苯基，芐基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一個(gè)5元、6元或7元的單環(huán)狀的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)有0，1或2個(gè)雙鍵，帶有1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分； R2可任意地被一個(gè)或兩個(gè)RP取代，獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基，苯基，芐基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一個(gè)5元、6元或7元的單環(huán)狀的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)有0，1或2個(gè)雙鍵，帶有1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分； 或者， R1和R2與所連接的N原子共同構(gòu)成一個(gè)環(huán)，這個(gè)環(huán)可以是下列基團(tuán)： i)一個(gè)4～7元的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)中有0或1個(gè)用至少1個(gè)碳原子與所連接的N原子隔開的雜原子，這個(gè)雜原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，這個(gè)雜環(huán)可以有0，1或2個(gè)雙鍵，有1或2個(gè)碳原子是具有0，1或2個(gè)Rq取代基的羰基碳； ii)苯并或吡啶并稠合的4-7元的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)中有0或1個(gè)用至少1個(gè)碳原子與所連接的N原子隔開的雜原子，這個(gè)雜原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，這個(gè)雜環(huán)可以有0或1個(gè)另外的雙鍵，有1或2個(gè)碳原子是具有0，1或2個(gè)Rq取代基的羰基碳； RP獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C3-6環(huán)烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，芐基，嘧啶基，吡咯基，鹵素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6環(huán)烷基，-O苯基，-O芐基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6環(huán)烷基，-S苯基，-S芐基，-CN，-NO2，-N(RY)RZ(此處的RY和RZ可以獨(dú)立地為H和-C1-4烷基；或者RY和RZ可與所連接的N共同構(gòu)成一個(gè)含5-，6-或7元的單環(huán)狀雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)上有另外的1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分，這個(gè)環(huán)可被-C1-4烷基，-OH，-OC1-4烷基，鹵素或者-COOC1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(RY)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； Rq獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，鹵素，-OH，-OC1-6烷基，-CN，-NO2，-CF3和-COOC1-4烷基； R3 可任意地被一個(gè)或兩個(gè)RS取代，獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-H，-C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基，苯基，芐基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一個(gè)5元、6元或7元的單環(huán)狀的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)帶有1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子，0，1或2個(gè)雙鍵； R4可任意地被一個(gè)或兩個(gè)RS取代，獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基，苯基，芐基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一個(gè)5元、6元或7元的單環(huán)狀的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)帶有1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子，0，1或2個(gè)雙鍵； RS可獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C3-6環(huán)烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，芐基，嘧啶基，吡咯基，鹵素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6環(huán)烷基，苯氧基，芐氧基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6環(huán)烷基，苯硫基，芐硫基，-CN，-NO2，-N(RY)RZ(此處的RY和RZ可以獨(dú)立地為H和-C1-4烷基；或者RY和RZ可與所連接的N共同構(gòu)成一個(gè)含5-，6-或7元的單環(huán)狀雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)上有另外的1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分，這個(gè)環(huán)可被-C1-4烷基，-OH，-OC1-4烷基，鹵素或者-COOC1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(RY)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； 或者 R3和R4與所連接的N原子共同構(gòu)成一個(gè)環(huán)，這個(gè)環(huán)可以是下列基團(tuán)： i)一個(gè)4～7元的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)中有0或1個(gè)用至少1個(gè)碳原子與所連接的N原子隔開的雜原子，這個(gè)雜原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，這個(gè)雜環(huán)可以有0，1或2個(gè)雙鍵，有0，1或2個(gè)碳原子是具有0，1或2個(gè)R1取代基的羰基碳； ii)苯并或吡啶并稠合的4～7元的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)中有0或1個(gè)用至少1個(gè)碳原子與所連接的N原子隔開的雜原子，這個(gè)雜原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，這個(gè)雜環(huán)可以有0或1個(gè)另外的雙鍵，有0，1或2個(gè)碳原子是具有0，1或2個(gè)R1取代基的羰基碳； R1獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，鹵素，-OH，-OC1-6基，-CH，-NO2，-CF3和-COOC1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了下式(I)的某些非咪唑雜環(huán)化合物，其是H3受體調(diào)節(jié)劑，用于治療組胺H3受體介導(dǎo)的疾病，式中在含有A-和B-的環(huán)中，1)A，B1和B2為CH；2)A為CH，B1和B2中一個(gè)為N，另一個(gè)為CH；或者3)沒有A，B1為CH，B2為O；L為C1-4亞烷基或是一個(gè)共價(jià)鍵；Q為-(CH2)mO-，-(CH2)nC≡C-(此處的-O-和-C≡C-部分直接聯(lián)在環(huán)上)，羰基或硫羰基；n為1，2，3或4。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097751 英 |
