公開(公告)號 | CN1319520C |
公開(公告)日 | 2007.06.06 |
申請(專利)號 | CN200510023783.6 |
申請日期 | 2005.02.03 |
專利名稱 | 核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑 |
主分類號 | A61K9/127(2006.01)I |
分類號 | A61K9/127(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 上海交通大學 |
發(fā)明(設計)人 | 徐宇虹;張健存;陳 劍;章麗輝 |
地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 上海交達專利事務所 |
代理人 | 王錫麟;王桂忠 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權項 | 一種核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑,其特征在于,含有核苷膦酸類化合物作為活性成分,并使核苷膦酸類化合物和脂質形成脂質復合物和脂質體制劑,所述的核苷膦酸類化合物是如下開鏈結構: 其中,B為腺嘌呤,胞嘧啶,胸腺嘧啶,或鳥嘌呤;R為H,CH3,CF3,CH2OH,CH2F;X為O,S,脂質為1,2-二油酰氧丙基-N,N,N-三甲基溴化銨、二月桂酰磷脂酰膽堿、十六烷基三甲基溴化銨、卵磷脂、膽固醇、二豆蔻酰磷脂酰膽堿、溴化雙甲基雙十八烷基胺、甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、[1-(2,3-二油酰氧)丙基]-N,N,N-氯化三甲銨、二油酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰甘油、豆磷脂或它們的混合物,核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑中,核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99~50%,脂質的摩爾百分比為50~99.01%。 |
摘要 | 一種核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑,用于治療病毒感染性疾病。本發(fā)明含有核苷膦酸類化合物作為活性成分,核苷膦酸類化合物和脂質分子形成復合物或脂質體制劑。本發(fā)明相對于核苷膦酸類化合物的其它制劑,能夠有效地改變藥物在體內的分布特性,使藥物富集于病灶部位,使藥物在相同劑量下對病毒的抑制作用,得到了有效的提高,并降低藥物對腎臟的毒副作用。大大提高此類藥物的應用前景。 |
國際公布 |