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核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 上海交通大學/徐宇虹;張健存;陳劍;章麗輝
公開(公告)號 CN1319520C  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200510023783.6  
申請日期 2005.02.03  
專利名稱 核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑  
主分類號 A61K9/127(2006.01)I  
分類號 A61K9/127(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海交通大學  
發(fā)明(設計)人 徐宇虹;張健存;陳 劍;章麗輝  
地址 200240上海市閔行區(qū)東川路800號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海交達專利事務所  
代理人 王錫麟;王桂忠  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑,其特征在于,含有核苷膦酸類化合物作為活性成分,并使核苷膦酸類化合物和脂質形成脂質復合物和脂質體制劑,所述的核苷膦酸類化合物是如下開鏈結構: 其中,B為腺嘌呤,胞嘧啶,胸腺嘧啶,或鳥嘌呤;R為H,CH3,CF3,CH2OH,CH2F;X為O,S,脂質為1,2-二油酰氧丙基-N,N,N-三甲基溴化銨、二月桂酰磷脂酰膽堿、十六烷基三甲基溴化銨、卵磷脂、膽固醇、二豆蔻酰磷脂酰膽堿、溴化雙甲基雙十八烷基胺、甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、[1-(2,3-二油酰氧)丙基]-N,N,N-氯化三甲銨、二油酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰甘油、豆磷脂或它們的混合物,核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑中,核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99~50%,脂質的摩爾百分比為50~99.01%。  
摘要 一種核苷膦酸類化合物的脂質體和脂質復合物制劑,用于治療病毒感染性疾病。本發(fā)明含有核苷膦酸類化合物作為活性成分,核苷膦酸類化合物和脂質分子形成復合物或脂質體制劑。本發(fā)明相對于核苷膦酸類化合物的其它制劑,能夠有效地改變藥物在體內的分布特性,使藥物富集于病灶部位,使藥物在相同劑量下對病毒的抑制作用,得到了有效的提高,并降低藥物對腎臟的毒副作用。大大提高此類藥物的應用前景。  
國際公布  
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