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具有抗炎活性的α-氨基酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 意大利法爾馬科有限公司/M·皮諾里;R·馬扎法羅;P·馬斯卡尼
公開(公告)號 CN1980886A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200580022774.3  
申請日期 2005.06.07  
專利名稱 具有抗炎活性的α-氨基酸衍生物  
主分類號 C07C259/04(2006.01)I  
分類號 C07C259/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07C259/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.5 IT MI2004A001347  
申請(專利權(quán))人 意大利法爾馬科有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·皮諾里;R·馬扎法羅;P·馬斯卡尼  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請 2005-06-07 PCT/EP2005/052597  
進(jìn)入國家日期 2007.01.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽 其中, Z是線性或支化C1-C4烷基、芳基、芳烷基或飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)碳環(huán)殘基,或包含一個或多個選自N、S或O的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)雜環(huán)殘基; 所述C1-C4烷基、芳基、芳烷基、碳環(huán)或雜環(huán)殘基任選地被一個或多個相互相同或不同的殘基取代,這些相同或不同的殘基選自:鹵素、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、烷基磺;、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、烷酰基、任選被C1-C4烷基單或二取代的氨基、任選被C1-C4烷基單或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巰基烷氧基、巰基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲;、苯磺;土u基; Q是芳基、芳烷基或飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)碳環(huán)殘基,或包含一個或多個選自N、S或O的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)雜環(huán)殘基; 所述芳基、芳烷基、碳環(huán)或雜環(huán)殘基任選地被一個或多個相互相同或不同的殘基取代,這些相同或不同的殘基選自:鹵素、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、烷基磺;、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、烷酰基、任選被C1-C4烷基單或二取代的氨基、任選被C1-C4烷基單或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巰基烷氧基、巰基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲;、苯磺;土u基; m和n獨(dú)立地是0或1; X是C1-C4亞烷基或不存在; L是亞苯基、亞環(huán)己基或含2-6個碳原子、任選地包含一個或多個雙鍵的線性或支化烷基鏈,。  
摘要 本發(fā)明描述了以下通式的化合物,其中Z、Q、X、L、m和n具有說明書中給出的意義。化合物(I)抑制TNFα的產(chǎn)生并因此可以用于治療涉及所述細(xì)胞因子過度產(chǎn)生的炎癥和病理情況。它們另外對腫瘤細(xì)胞的增殖顯示顯著的抑制活性并因此可以用于治療和/或預(yù)防腫瘤、神經(jīng)變性或自身免疫疾病。  
國際公布 2006-01-12 WO2006/003068 英  
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