| 化學(xué)名 | Phenanthro[3,4-d]-1,3-dioxole-5-carboxylic acid,8-methoxy-6-nitro-
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| 藥物名稱 | Aristolochic acid
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| 異名（中) | 木通甲素
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| 異名（英) | Aristolochicacid I,Aristolochine,Tardolyt
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| 分子量 | 341.29
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| 理化性質(zhì) | 帶光澤的棕爭葉狀結(jié)晶(二甲基甲酰胺-水),熔點281～286°(分解),溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及堿,微溶于水,幾乎不溶于苯及二硫化碳。UV λmax nm(ε):223,250,318,390(30000,30600,11500,5700);IR λnujolmaxμ:5.93(C=0),6.56,7.43(NO2)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗腫瘤作用 多次腹腔注射馬兜鈴酸可抑制大鼠腹水型癌的生長,但對小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1無效,對小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生長亦有一定的抑制作用。 2.對免疫系統(tǒng)的影響 馬兜鈴酸有增強吞噬細胞的功能和提高細胞兔疫的作用。 3.其他作用 0.1%～1%的馬兜鈴酸溶液滴入兔眼睫膜囊或皮下注射均無刺激作用。靜脈注射1～10mg/kg時,可使麻醉貓血壓升高,心率無變化;40mg/kg則貓心跳先停,后停呼吸,最后死亡。對離體兔耳及腎的血管有一定收縮作用,能興奮離體兔腸、在位兔腸及在位貓子宮。小鼠靜注或腹腔注射30～50mg/kg時,可使直腸溫度降低2～2.5℃,持續(xù)24h。 有實驗表明,馬兜鈴酸是-種天然Ca拮抗劑,而且其拮抗作用不依賴Ca2+。 4.體內(nèi)過程 大鼠靜注10mg/kg后,在腎、脾分布較高,心、腦、肝次之,肺、肌肉較低。該藥可通過血腦屏障進入腦組織,藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)表明,馬兜鈴酸在體內(nèi)分布與消失較快,不易積蓄,分布不太廣泛。大鼠口服后未能明顯測出其在血凍中的含量,說明其生物利用度較低。 |
| 毒性 | 雄性小鼠靜脈注射30mg/kg馬兜鈴酸可降低腎小球的濾過能力,使血尿和肌酐酸增加,引起腎衰竭。小鼠靜脈注射LD50為60mg/kg。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | |
| 化學(xué)號 | 313-67-7
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C17H11NO7
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
