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伊博格堿

  
化學(xué)名
Ibosamine,12-methoxy-
藥物名稱
Ibogaine
異名(中)
異名(英)
Ibogain,(-)-Ibogaine
分子量
310.44
理化性質(zhì)
棱柱狀針晶(無(wú)水乙醇),mp152~153℃,0.01真空度下升華溫度150℃,[α]20/D-53°(95%乙醇)。溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、苯,不溶于水。UV λmax(MeOH)nm(lgε):226(4.39),298(3.93)。MSm/z(rel.int.):310(M+,70),309(27),295(12),225(39),149(46),136(100),135(78),122(48)。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Lotsof H S.US 4587243(1986,4pp) 2.藥品專利:Lotsof H S.US 4857523(1989,4pp) 3.藥品專利:Lotsof H S.US 4499096(1985,4pp) 4.藥品專利:Lotsof H S,WO 9118609(1991,15pp)
藥化作用
1.中樞興奮作用。在成癮試驗(yàn)中,其SDD(standard delaying dose)125為0.00091μM/kg。用于戒毒。阻斷對(duì)海洛因、可卡因、醇、尼古丁、咖啡因、苯丙胺、去氧麻黃堿和美沙酮的依賴性,治療一次就可維持有效達(dá)1~18月或更長(zhǎng)。
2.抗菌活性。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌枯草桿菌有抑制作用。
3.抗感受傷害作用。為鴉片受體激動(dòng)劑,Ki值約130nM,可減少鴉片的戒斷癥狀和尋求毒品的行為。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
吲哚生物堿 indole alkaloid
用途分類
來(lái)源
夾竹科(Apocynaceae) 硬毛狗牙花* Ervatamia hirta(Hook.f.)King & Gamble 根皮(收率:0.025%) 云南狗牙花* Ervatamia yunnanensis Tsiang 根 巴基山馬茶 Pagiantha cerifera(Panch.et Sieb.)Mrgf. Sarcopharyngia crassa(Benth.)Boiteau et Allorge 種子 粗莖山馬茶* Tabernaemontana crassa Benth.莖皮 馬克格拉夫山馬茶* Tabernaemontana markgrafiana 樹(shù)皮(收率:0.0177%) 伊波加木 Tabernanthe iboga Baill.根(收率:1.27%) 伊波加木 Tabernanthe iboga Baill.根皮(收率:2%-6%) 伊波加木 Tabernanthe iboga Baill.莖,葉
化學(xué)號(hào)
83-74-9
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C20H26N2O
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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