| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101142216A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680006454.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.12 |
| 專利名稱 | 制備吡唑并[3,4-D]嘧啶醚的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.13 US 60/643,712 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陶菲克·加爾巴維;迪帕簡(jiǎn)·森古普塔;愛(ài)德華·A·拉里;娜奧米·S·卡托;馬龍·卡洛斯;納塔莉·羅德里格斯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-12 PCT/US2006/001020 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式I化合物的方法： 其中： R1為C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵代烷基或鹵素； R2為-R24、-CR25R26C(O)-R24、-C(O)CR25R26-R24、-C(O)-R24、-CR25R26C(O)NR27-R24、-NR27C(O)CR25R26-R24、-C(O)NR25-R24、-NR25C(O)-R24、-C(O)O-R24、-OC(O)-R24、-C(S)-R24、-C(S)NR25-R24、-NR25C(S)-R24、-C(S)O-R24、-OC(S)-R24、-CR25R26-R24或-S(O)2-R24； R3為H、C1-8烷基或C3-7環(huán)烷基，其中所述C1-8烷基視情況經(jīng)C1-4烷氧基、C3-7環(huán)烷基或雜芳基取代； R5和R10各自獨(dú)立為H、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-8二烷基氨基、甲酰胺、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、羥基、羥基氨基或硝基；其中所述C2-6烯基、C1-8烷基、C2-6炔基和C3-6環(huán)烷基視情況經(jīng)1、2、3或4個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基取代：C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷硫基甲酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、C1-4二烷硫基甲酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷硫基脲基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基氨基和硝基； R13為C1-5酰基、C1-6酰基磺酰胺、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-4烷硫基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺�；�、甲脒基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、C2-6二烷硫基甲酰胺、胍基、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺�；1-4鹵代烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-氧基、雜環(huán)基磺酰基、雜環(huán)基-羰基、雜芳基、雜芳基羰基、羥基、硝基、C4-7氧代-環(huán)烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺、磺酸或硫醇；并且其中所述C1-5�；�、C1-6�；酋０贰1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基磺酰胺、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、芳基磺�；�、甲脒基、C2-6二烷基氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-羰基、雜芳基、苯氧基和苯基視情況經(jīng)1至5個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、硝基、苯基和膦酰氧基；并且其中所述C1-7烷基和C1-4烷基甲酰胺各自視情況經(jīng)1至5個(gè)選自C1-4烷氧基和羥基的取代基取代；或 R13為式(A)基團(tuán)： R14、R15、R16和R17各自獨(dú)立為H、C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；1-4鹵代烷基磺�；1-4鹵代烷硫基、羥基或硝基；或 兩個(gè)相鄰R14、R15、R16和R17與它們所連結(jié)的原子一起形成5、6或7元稠合環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)基，其中所述5、6或7元稠合基團(tuán)視情況經(jīng)鹵素取代； R18為H、C1-5�；2-6烯基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、雜芳基或苯基，并且其中所述雜芳基或苯基視情況經(jīng)1至5個(gè)獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-6炔基、C2-8二烷基氨基、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基和羥基； R24為H、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、雜芳基或雜環(huán)基，各自視情況經(jīng)1至5個(gè)選自由以下基團(tuán)組成的群組的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷硫基甲酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基甲酰胺、C2-6二烷硫基甲酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷硫基脲 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備吡唑并[3，4-d]嘧啶醚化合物的方法，這些吡唑并[3，4-d]嘧啶醚化合物是葡萄糖代謝的調(diào)節(jié)劑，因此可用于治療例如糖尿病和肥胖等代謝性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-20 WO2006/076455 英 |
