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三葉木防己堿

  
化學(xué)名
Oxyacanthan,6',7-epoxy-6,12'-dimethoxy-2'methyl-,(1'α)-
藥物名稱
Trilobine
異名(中)
防己堿三裂木防己堿,三裂堿,三葉素
異名(英)
分子量
562.64
理化性質(zhì)
結(jié)晶(苯),熔點(diǎn)237°,[α]D+305°(C=1.26,氯仿)。幾乎不溶于水,略溶于乙醇、丙酮、乙醚,溶于氯仿。UV:圖。IR λmaxμ:3.025(NH)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗炎作用
三葉木防己堿硫酸鹽有抗炎和治療關(guān)節(jié)炎的作用。大鼠口服100mg/kg對(duì)植入棉球肉芽腫的抑制率為28.8%,在相同劑量下保太松為27.2%。對(duì)角叉菜足踝腫兩者的抗炎作用亦相等。對(duì)分枝桿菌引起的實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎的抑制作用亦很強(qiáng)。
2.其他作用
三葉木防己堿對(duì)發(fā)熱有解熱作用。能麻痹的心肌和骨骼肌。對(duì)傷風(fēng)、白喉及肉毒桿菌的外毒素以及河豚鼠素對(duì)小鼠的致死作用有某些保護(hù)作用。
三葉木防己堿對(duì)Hela-S3細(xì)胞有很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。還有降壓、鎮(zhèn)痛作用。
三葉木防己堿的碘化甲基物的肌松作用比箭毒堿強(qiáng)1.4倍。
毒性
最小致死量(mg/kg):家兔靜脈注射50,皮下注射150;蛙和小鼠皮下注射500~1000。
臨床
三葉木防己堿臨床治療高血壓、風(fēng)濕痛等,效果較顯著。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)痛,解熱,抗風(fēng)濕,抗炎,降血壓
來源
防己科植物木防己 Cocculus trilobus DC.根 毛木防己 C.sarmentosus Diels 根 樟葉木防己 C.laurifolius DC.莖 頭花千金藤 Stephania cepharantha Hayata 歪環(huán)防己 Anisocycla grandidieri H.Bn.莖 鈍角草 Pachygone ovata Miers。
化學(xué)號(hào)
6138-73-4
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C35H34N2O5
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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