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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:薏苡素來(lái)源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

薏苡素

  
化學(xué)名
2(3H)-Beenxozazolone,β-methoxy-
藥物名稱
Coixol
異名(中)
薏苡內(nèi)酯
異名(英)
分子量
165.14
理化性質(zhì)
針狀結(jié)晶(水),熔點(diǎn)151.5~152.5°;無(wú)色針狀結(jié)晶(丙酮-石油醚),熔點(diǎn)157~158°。IR λKBrmax cm\-1:3350~3000(N-H),1770(C=O),1620,1490(C=O),1300(C-N);UV λEtOHmax nm(logε):209(4.01),232(4.05),290(3.80);NMR((CD3)2CO):3.75(3H,s,OCH3),6.62(3H,dd,J1=9,J2=3,芳香質(zhì)子),6.8(d,J=3),6.93(d,J=9)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
(1)鎮(zhèn)靜作用
小鼠靜注薏苡素100mg/kg可減少其自發(fā)活動(dòng),給靜注20mg/kg后腦電圖出現(xiàn)高幅慢波的皮層抑制反應(yīng)。
(2)抑制多突觸反射作用
薏苡素5mg/kg靜注,對(duì)電刺激麻醉坐骨神經(jīng)中樞端所致對(duì)側(cè)腓腸有的收縮反應(yīng)有抑制作用。
(3)降溫與解熱作用
大鼠腹腔注射50~100mg/kg薏苡素可使其正常體溫下降,對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱有解熱作用。
(4)鎮(zhèn)痛作用
100mg/kg薏苡素腹腔注射小鼠(電刺激法)與大鼠(輻射熱法)均有明顯鎮(zhèn)痛的效果。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
薏苡素能抑制離體蟾蜍心臟,使其收縮振幅減低,頻率變慢。麻醉兔靜注薏苡素出現(xiàn)短暫的降壓反應(yīng),且伴有呼吸興奮。
3.對(duì)骨骼肌的影響
薏苡素對(duì)青肌肉收縮有明顯抑制作用。用大鼠膈肌標(biāo)本進(jìn)行實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)薏苡素能降低膈肌的氧攝取量和抑制糖元的無(wú)氧酵解過(guò)程。從兔胺肌勻漿中分離出肌凝蛋白,置于毛細(xì)吸管內(nèi),加ATP使之產(chǎn)生收縮反應(yīng),薏苡素對(duì)其收縮呈抑制作用。
4.其他作用
薏苡素對(duì)兔有降血糖作用,對(duì)在位與離體兔小腸均有抑制作用。
毒性
小鼠1次腹腔注射薏苡素500mg/kg后,僅出現(xiàn)短暫的鎮(zhèn)靜作用,無(wú)1只鼠死亡。1次注100mg/kg不致死,也無(wú)明顯異常表現(xiàn)。每天口服20,100與500mg/kg,連續(xù)30d,皆未出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)痛,解熱,降糖
來(lái)源
禾本科植物白茅 Imperata cylindrica (L.)P.Beauv,var.major(Ness)C.E.Hubb 根莖,蘆葦 Phragnites communis Trim 根莖,薏苡 Coixlachryma-jobi L.種仁、根,玄參科植物甘草 Sooparia dulcis L.根。
化學(xué)號(hào)
53-91-2
參考文獻(xiàn)
1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C8H7NO3
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
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