中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
沁尿系統(tǒng)用藥物\利尿藥
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英文名 |
Spironolactone
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
安體舒通
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藥物組成 |
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性狀 |
白色或類白色結(jié)晶粉末,不溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿、苯、醋酸乙酯。熔點(diǎn)為203-209℃。
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功效 |
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主治 |
本品為低效利尿藥,臨床上用于治療與醛固酮升高有關(guān)的水腫。常與其它利尿劑合用,如氫氯噻嗪,可增加留鉀利尿效果。
1.肝硬化水腫/腹水 該類病人常有血醛固酮水平升高,本品可作為治療水腫措施之一。
2.腎病綜合征 在治療病因的同時(shí),作為利尿消腫措施。
3.心力衰竭 單獨(dú)應(yīng)用,效果較小,當(dāng)病人應(yīng)用洋地黃時(shí),為了避免出現(xiàn)低血鉀,可用本品。
4.原發(fā)性高血壓 有時(shí)與其它藥物合用。
5.螺內(nèi)酯試驗(yàn) 由于螺內(nèi)酯有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮對(duì)腎小管的作用,但不能抑制醛固酮的產(chǎn)生,對(duì)腎小管也無(wú)直接作用。因此,當(dāng)病人有可能為輕型原發(fā)性醛固酮增多癥時(shí),病人在固定鈉、鉀攝入量的條件下,每天服本品300mg,1周后,癥狀可以改善。本試驗(yàn)主要證明血漿醛固酮水平是否增高,但不能鑒別是原發(fā)或繼發(fā)性。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu),在遠(yuǎn)曲腎小管醛固酮依賴性Na+-K+交換部位,兩者發(fā)生直接拮抗,因而干擾醛固酮在上述部位對(duì)鈉重吸收的促進(jìn)作用,抑制Na+-K+交換,引起水和鈉的排泄,但K+的排出減少。當(dāng)心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征時(shí),發(fā)生水腫,常有繼發(fā)性醛固酮水平升高,由于本品的上述機(jī)制,因而成為保鉀利尿劑,產(chǎn)生治療作用。
本品不產(chǎn)生高尿酸血癥。對(duì)收縮壓和舒張壓都有降壓作用。
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體內(nèi)過(guò)程 |
口服后90%以上被吸收,其主要代謝產(chǎn)物為坎利酮。canrenone,后者透入靶細(xì)胞與細(xì)胞內(nèi)醛固酮受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制醛固酮的作用?怖90%以上與血漿蛋白結(jié)合?诜酒,2-4小時(shí)后,血漿坎利酮的水平達(dá)高峰,其下降表現(xiàn)為兩時(shí)相,第一時(shí)相持續(xù)3-12小時(shí),第二時(shí)相持續(xù)12-96小時(shí)。本品在肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,部分經(jīng)膽汁排泄。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:每片20mg。
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用法用量 |
1.治療水腫,如心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征,開始時(shí),每日40-120mg,分2-3次口服。5日后,如療效滿意,可繼續(xù)應(yīng)用,否則,可加用其它利尿劑。臨床上,常與噻嗪類利尿劑合用。
2.治療高血壓,每日40-80mg,分次服。
3.作為原發(fā)性醛固酮綜合征的試驗(yàn)治療,每天300-400mg。當(dāng)診斷明確,在手術(shù)治療前,根據(jù)個(gè)體情況,可適當(dāng)減量。
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不良反應(yīng) |
1.可引起頭痛、嗜睡、乏力、乳腺分泌過(guò)多,長(zhǎng)期應(yīng)用或用量較大,可以引起高血鉀,低血鈉。由于高血鉀,嚴(yán)重者可以出現(xiàn)心律紊亂。
2.長(zhǎng)期應(yīng)用本品,可以引起男性乳房增大,陽(yáng)痿、女性月經(jīng)不調(diào),停藥后,可消失。
3.少數(shù)病人可出現(xiàn)胃腸道不適。
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注意事項(xiàng) |
在應(yīng)用過(guò)程中,不能盲目補(bǔ)充鉀劑。腎功能衰竭和代謝性酸中毒的病人有高血鉀傾向,忌用或慎用。無(wú)尿病人,禁用本品。無(wú)尿,肝、腎功能不全,酸中毒,低血鈉,乳房增大或月經(jīng)不調(diào)者慎用。與卡托普利合用時(shí),能增高血鉀,故不宜合用。甘草酸類藥物能對(duì)本品發(fā)生拮抗,此外,本品能明顯減低口服雙香豆素的抗凝血作用,均應(yīng)避免同時(shí)使用。
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貯藏 |
密閉保存。
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備注 |
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