中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
免疫系統(tǒng)用藥\免疫抑制藥
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英文名 |
Mycophenolate Mofetic
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
為白色至類白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)93-99℃,熔距3℃以內(nèi)。
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功效 |
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主治 |
本品主要用于預(yù)防同種異體的器官排斥反應(yīng)。目前以腎移植為主,也適用于心臟、肝臟移植尤其是抑制后的難治性排異反應(yīng)。必需與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品的活性成分麥考酸(MPA)的2-嗎啉代乙基酯(2-morpholincethyl ester),可逆性地抑制次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶,使細(xì)胞合成時(shí)必需的DNA成分鳥嘌呤的經(jīng)典合成途徑受抑,因此使得T、B淋巴細(xì)胞的生成和增生都受到抑制。其他的非淋巴細(xì)胞和器官組織細(xì)胞則可以通過嘌呤補(bǔ)救途徑得到合成,因此本品對非淋巴細(xì)胞和器官(如骨髓、肝臟等)的毒性相對的小。故本品被認(rèn)為是一個(gè)選擇性抑制淋巴細(xì)胞的免疫抑制劑。
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體內(nèi)過程 |
本品口服吸收完全,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的代謝成分MPA,MPA又通過肝臟的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶代謝為葡萄糖苷酸酚(MPAG)?诜蟮纳锢枚认喈(dāng)于靜脈注射的94%。本品在口服后的血漿濃度尚不能測出,可能在6-12小時(shí)達(dá)高峰。進(jìn)食后MPA的最大濃度可降低40%。血中MPA97%與血漿蛋白結(jié)合,經(jīng)肝腸循環(huán)后約1%的MPA和81%的MPAG由尿液排出,6%由糞便排出。嚴(yán)重腎功能不全者的血漿MPA的AUC較健康志愿者或輕度腎功能不全者高28.75%,而MPA的AUC亦高3-6倍。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:500mg。
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用法用量 |
預(yù)防成人腎排異反應(yīng)劑量1g,1日2次,口服,在術(shù)后72小時(shí)內(nèi)開始。腎功能嚴(yán)重不全(腎小球?yàn)V過率<25ml/分)劑量<1g,1日2次,口服。兒童劑量,尚未建立。
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不良反應(yīng) |
出現(xiàn)于10%的病人與劑量相關(guān)。
1.感染發(fā)生率約20%,包括有肺炎、中耳炎、結(jié)核、帶狀皰疹、泌尿系感染、口腔霉菌、CMV感染;
2.心血管方面可引起高血壓;
3.血液系統(tǒng)可引起白細(xì)胞減少及血小板減少,發(fā)生率明顯低于環(huán)磷酰胺或硫唑嘌呤;
4.胃腸反應(yīng):腹瀉、便秘、惡心嘔吐、消化不良;
5.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭痛、頭暈、失眠及震顫;
6.腎臟損害:腎小管壞死、血尿、電解質(zhì)紊亂和水腫;
7.淋巴細(xì)胞增生性疾病或腫瘤 發(fā)生率約1%-2%。
8.其他較少見的不良反應(yīng)(<3%)有多種,包括寒戰(zhàn)、發(fā)熱、面部水腫、心律失常、血壓下降、肝酶升高、高尿酸血癥、電解質(zhì)紊亂、胃腸出血、脫發(fā)、焦慮、糖尿病、肌痛無力等。
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注意事項(xiàng) |
1.有肝、腎、心嚴(yán)重功能不全者慎用。
2.孕婦及哺乳期婦女及對霉酚酸酯(MMF)和MPA過敏者禁用。對兒童的有效性和安全性尚未確定。
3.藥物相互作用。
①與阿昔洛韋共用時(shí),因MPAG與它均需從腎小管分泌,因此兩種藥物的濃度均可進(jìn)一步升高;②服用氫氧化鋁(或氫氧化鎂)可使本品的吸收減少;③服用消膽胺4g,1日3次,4天后,MPA的AUC下降40%;④丙磺舒可使MPAG血漿濃度升高3倍,因?yàn)樗种屏薓PAG從腎小管排出;⑤本品與下述藥物無相互作用:環(huán)孢素、更昔洛韋、短程口服避孕藥、三甲氧芐胺啶;
4.MPA不能通過血液透析而被消除。
5.如有過量則可服用消膽胺進(jìn)行清除。
6.本品用于移植反應(yīng)時(shí)宜與環(huán)孢素、腎上腺類固醇同用。
7.本品除用于預(yù)防器官移植排斥反應(yīng)外,尚試驗(yàn)用于人類難治性狼瘡腎炎、活動性復(fù)發(fā)性系統(tǒng)性紅斑狼瘡、各種腎病如腎小球腎炎、IgA腎病等,初步觀察有一定療效。
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貯藏 |
室溫,避光。
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備注 |
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