| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 專(zhuān)科用藥物\皮膚科用藥\其他 |
| 英文名 | Methoxsalen* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 甲氧補(bǔ)骨脂素，Methoxypsoralen |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；不溶于水，溶于乙醇、丙二醇、丙酮。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品需與長(zhǎng)波紫外線（UVA)合用（兩者合用稱(chēng)為PUVA)，以治療白癜風(fēng)、銀屑病、蕈樣肉芽腫；PUVA亦可用于治療斑禿、異位性皮炎、扁平苔癬、掌跖膿皰病等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為補(bǔ)骨脂素的衍生物，有光感活力。與長(zhǎng)波紫外線（UVA)合用（稱(chēng)為PUVA)，能使黑素細(xì)胞中的酪氨酸酶活力增加，亦可抑制DNA合成、細(xì)胞分裂和表皮更替。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服后約95%從胃腸吸收；有些患者效果差，推測(cè)與吸收不良有關(guān)。蛋白結(jié)合率高。半衰期：硬膠囊為1.1小時(shí)，軟膠囊為2小時(shí)。光敏達(dá)峰時(shí)間為1.5-4.25小時(shí)。與250ml牛奶進(jìn)服時(shí)血藥濃度峰值時(shí)間為0.5-6小時(shí)。本品在肝臟代謝，代謝物主要從腎排泄，8小時(shí)內(nèi)排出80%-90%，24小時(shí)內(nèi)排出95%，由糞便排出4%-10%。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg/g；溶液劑：0.1-0.2%。 |
| 用法用量 | 1．口服 ①白癜風(fēng)，在照射UVA前2-3小時(shí)按體重口服0.3-0.6mg/kg，每周2-3次（至少相隔48小時(shí))；UVA照射劑量以亞光毒反應(yīng)為度，通常由1.0-1.5J/cm2開(kāi)始，以后逐漸增加照射量；日光照射難以控制劑量，現(xiàn)已少用。②銀屑病或蕈樣肉芽腫，在照射UVA前2小時(shí)，按體重口服0.6mg/kg，每周2-3次（至少相隔48小時(shí))；UVA照射劑量同白癜風(fēng)，治療次數(shù)可逐漸減少至維持治療；但病人一生內(nèi)治療次數(shù)不宜超過(guò)200次，UVA照射總劑量不宜超過(guò)1000J/cm2。 2．外用 將本品涂在白癜風(fēng)等局部病損處，30-60分鐘后進(jìn)行UVA照射，照射劑量以亞光毒反應(yīng)為度，通常由0.05-0.25J/cm2開(kāi)始；每周1次；使用本品濃度由0.1%酊劑開(kāi)始，可逐漸增加濃度到0.2%。每次照射后立即以肥皂和水洗凈本品，蓋上遮光物。 |
| 不良反應(yīng) | 1．曾報(bào)道長(zhǎng)期PUVA治療后可發(fā)生白內(nèi)障和皮膚早期老化的表現(xiàn)。 2．動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品能誘發(fā)UVA的致癌作用，故如患者存在其他危險(xiǎn)因子如淡色皮膚、對(duì)日光敏感、皮膚癌病史、接觸放射線、過(guò)多在日光中曝曬或曾用中波紫外線（UVB)治療、砷或外用氮芥治療等情況時(shí)，應(yīng)長(zhǎng)期觀察病人有無(wú)皮膚腫瘤的發(fā)生。 3．紫外線超劑量或超時(shí)間照射的癥狀為皮膚發(fā)生紅斑起水皰脫屑和疼痛，特別是足和小腿的腫脹。 4．還可有皮膚瘙癢、惡心、頭暈、頭痛、精神抑郁、神經(jīng)質(zhì)、失眠和中毒性肝炎等不良反應(yīng)。 5．下列情況禁用 嚴(yán)重心血管病、白化病、夏令水皰病、紅斑狼瘡、皮肌炎、卟啉病、著色性干皮病、白內(nèi)障、肝功能損害，以及12歲以下兒童。 6．下列情況應(yīng)慎用 慢性感染、胃腸疾病、皮膚癌病史、日光敏感家族史、新近接受過(guò)X射線、細(xì)胞毒、砷劑、煤焦油和UVB治療者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．治療期間不食用含有呋喃香豆素的食物（如酸橙、無(wú)花果、芥末、香菜、胡蘿卜或芹菜)，以免發(fā)生附加的光毒性危險(xiǎn)；與其他光敏性藥物亦不得同時(shí)服用；與吩噻嗪類(lèi)藥物同用可加劇對(duì)脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜和晶體的眼內(nèi)光化學(xué)損傷。 2．可發(fā)生肝功能試驗(yàn)異常。 3．對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用本品的患者，需定期復(fù)查抗核抗體、血象、肝腎功能，并注意有無(wú)白內(nèi)障、黑素瘤或皮膚癌的發(fā)生。 4．口服可能需在6-8周起作用，不要隨意增加藥物劑量或UVA照射時(shí)間。 5．PUVA治療前24小時(shí)和治療后12小時(shí)，需保護(hù)皮膚勿曬陽(yáng)光，穿長(zhǎng)袖襯衫、長(zhǎng)褲、闊邊帽、戴手套和用保護(hù)系數(shù)15的遮光物質(zhì)涂在暴露部位。 6．倘若皮膚出現(xiàn)燒灼或水皰，需暫停治療。 7．倘若發(fā)生肝功能受損，需減少本品劑量或停止治療。 8．對(duì)超劑量的治療 在2-3小時(shí)內(nèi)導(dǎo)致嘔吐，并將患者移至暗室至少24小時(shí)；如在24小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)顯著紅斑，提示可能出現(xiàn)嚴(yán)重曬傷，因?qū)UVA的紅斑反應(yīng)峰通常約發(fā)生在口服本品48小時(shí)后，應(yīng)根據(jù)發(fā)生的范圍和嚴(yán)重程度進(jìn)行對(duì)癥治療。 9．外用比口服更易引起難以預(yù)料的光敏感效應(yīng)；故局部外用僅適應(yīng)于小于10cm2的面積，且照射UVA后應(yīng)將所涂藥品去掉，照射UVA的時(shí)間亦需根據(jù)患者的皮膚類(lèi)型和耐受性而適當(dāng)調(diào)節(jié)。外用時(shí)表皮中的本品濃度較口服時(shí)為高，故通常采用的UVA劑量應(yīng)較口服時(shí)為低。在外用本品和UVA照射治療后，應(yīng)至少12-48小時(shí)避免日光照射。 10．內(nèi)服本品后至少12小時(shí)內(nèi)應(yīng)戴護(hù)目鏡，以濾除紫外線，防止白內(nèi)障。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱(chēng)INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名 |
