唑吡坦

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唑吡坦

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

鎮(zhèn)靜催眠藥

藥物名稱：

唑吡坦

英文名稱：

Zolpidem

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	思諾思

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Zolpidem

藥理作用：

本品為咪唑吡啶類安眠藥物。能選擇性拮抗GABA-ω(BZ1和BZ2)高分子受體復(fù)合體的活性，從而調(diào)節(jié)氯通道的開放，使來(lái)自大腦的興奮得到抑制，導(dǎo)致睡眠。唑吡坦能縮短睡眠潛伏期，減少夜間清醒次數(shù)，能延遲睡眠的第Ⅱ、第Ⅲ和第Ⅳ期，增加總的睡眠時(shí)間，提高睡眠質(zhì)量。

藥動(dòng)學(xué)：

品口服吸收好，食物使藥物吸收降低。達(dá)峰時(shí)間為0.5～3小時(shí)，生物利用度為70％，血漿蛋白結(jié)合率為92％，平均消除半衰期為2～4小時(shí)，在肝臟代謝為無(wú)藥理活性的代謝物，約56％通過(guò)腎臟排出，37％經(jīng)糞便排泄，本品對(duì)肝藥酶無(wú)誘導(dǎo)作用，老年人及肝功能不全者，清除率低，半衰期延長(zhǎng)。

適應(yīng)癥：

用于治療偶發(fā)性、暫時(shí)性和慢性失眠癥。

用法用量：

65歲以下患者：每日1片。65歲以上或肝功能不全的患者：推薦劑量為每日半片，極少數(shù)的患者可增加至每日1片。所有患者，每日劑量皆不能超過(guò)1片。用藥時(shí)間與停用方法：最短為數(shù)天，最長(zhǎng)不超過(guò)4周。對(duì)偶發(fā)性失眠(如外出旅行)，治療應(yīng)限制在2～5天之內(nèi)。對(duì)于短暫性失眠(如因嚴(yán)重的生活事件所致)，治療時(shí)間不應(yīng)超過(guò)2～3周。但在某些病例的服藥時(shí)間可能需超過(guò)4周，但必須進(jìn)行嚴(yán)格的評(píng)價(jià)后進(jìn)行。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)與個(gè)體的敏感性有關(guān)，常發(fā)生在服藥后1小時(shí)內(nèi)，患者服藥后未立即上床睡覺(jué)時(shí)出現(xiàn)。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：意識(shí)模糊、精神矛盾反應(yīng)、頭暈、眩暈、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、警覺(jué)度降低、肌力減弱、復(fù)視等。少見(jiàn)的不良反應(yīng)有虛弱、胃腸道癥狀、性欲改變、皮膚癥狀。在治療劑量下可出現(xiàn)順行性遺忘。此外，也可出現(xiàn)習(xí)慣性、依賴性、反跳性失眠的可能。

相互作用：

臨床上不應(yīng)與酒精合并使用，酒精可增強(qiáng)苯二氮革及其相關(guān)物質(zhì)的鎮(zhèn)靜作用。與阿片類藥物、巴比妥類藥物聯(lián)用可增加呼吸抑制的危險(xiǎn)，過(guò)量時(shí)有致死的可能。與其他中樞神經(jīng)抑制藥、具有鎮(zhèn)靜作用的抗抑郁藥、H1抗組胺藥、抗焦慮藥、抗精神病藥、可樂(lè)定及薩利多胺聯(lián)用也有增加呼吸抑制的危險(xiǎn)。與氯氮平合用可增加循環(huán)衰竭的危險(xiǎn)及導(dǎo)致呼吸／心臟驟停。

注意事項(xiàng)：

1.下列情況禁(忌)用本品：①對(duì)唑吡坦或其中任何一種成分過(guò)敏者；②嚴(yán)重的呼吸功能不全者；③嚴(yán)重的肝功能不全者；④睡眠呼吸暫停綜合征；⑤15歲以下兒童；⑥哺乳期婦女；⑦肌無(wú)力患者；⑧與酒精同時(shí)使用。
2.由于缺乏相應(yīng)資料，不推薦用于兒童。唑吡坦的治療時(shí)間應(yīng)盡可能短，短期服用唑吡坦的患者無(wú)需逐漸停藥。長(zhǎng)期服用唑吡坦或劑量超過(guò)推薦劑量的患者，應(yīng)逐漸減量以防反跳性失眠。

療效評(píng)價(jià)：

此藥臨床應(yīng)用時(shí)間較短，無(wú)大宗臨床報(bào)道。臨床應(yīng)用中認(rèn)為此藥可以明顯改善睡眠質(zhì)量，晝殘存副作用較少，藥物依賴性低也無(wú)戒斷反應(yīng)。但是價(jià)格偏貴，目前臨床難以作為失眠首選藥物。

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