塞曲司特

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塞曲司特

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

塞曲司特

英文名稱：

Seratrodast

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	塞拉曲達(dá)司; 暢同	Bronica

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	塞曲司特顆粒	80mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

藥理作用
本品為血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的支氣管收縮反應(yīng),并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應(yīng),改善肺功能的作用。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大劑量組動(dòng)物體重增長(zhǎng)有抑制,紅細(xì)胞、血紅蛋白和紅細(xì)胞比容(雄鼠)下降,總膽紅素、血小板(雄鼠)和網(wǎng)織紅細(xì)胞(雌鼠)增加,腎和肝臟重量增加；組織病理學(xué)檢查見肝細(xì)胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,腎小管再生率增加及雄鼠單核細(xì)胞浸潤,本試驗(yàn)的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續(xù)52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大劑量組有1例動(dòng)物給藥后13周時(shí)紅細(xì)胞、紅細(xì)胞比容及血紅蛋白值下降,組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)脾臟淤血及髓外造血,骨髓細(xì)胞亢進(jìn),肝竇細(xì)胞和腎小管上表皮細(xì)胞有鐵色素沉著,從上述癥狀提示本品會(huì)引起貧血；另外塞曲司特100mg/kg組也偶見脾臟淤血、骨髓細(xì)胞亢進(jìn)和肝竇細(xì)胞鐵色素沉積,這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化,本試驗(yàn)的無毒性劑量為30mg/kg/日。
遺傳毒性:塞曲司特Ames試驗(yàn)、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日對(duì)親代無副作用,100mg/kg/日對(duì)親代的生育力無影響,對(duì)胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30mg/kg/日對(duì)母兔無影響,100mg/kg/日未見致畸性；大鼠致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30mg/kg/日對(duì)胎鼠未見影響,100mg/kg/日對(duì)子鼠無影響。

藥動(dòng)學(xué)：

1、血藥濃度
健康成年男子早飯后一次口服本品80mg,其血液中檢測(cè)出來的主要為塞曲司特原藥,約2～3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度,血漿半衰期(t_1/2β)為25小時(shí)左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時(shí),與健康成年人相比,發(fā)現(xiàn)其AUC和半衰期增加或延長(zhǎng)1.5～2倍,達(dá)峰時(shí)間滯后。
2、排泄
健康成年男子早飯后一次口服塞曲司特80mg,其72小時(shí)的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內(nèi)的原藥和大部分代謝物都是結(jié)合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后,72小時(shí)內(nèi)的尿排泄量約占給藥量的11～12%,比健康成年人略少。
3、重復(fù)給藥時(shí)的血藥濃度
健康成年男子連續(xù)7日不間斷給藥,每日一次,每次80mg,未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。同時(shí)對(duì)老年支氣管哮喘患者連續(xù)12周不間斷給藥,每日一次,從40mg/次開始,根據(jù)癥狀增至80mg/次,也未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。

適應(yīng)癥：

本品適用于輕中度支氣管哮喘的治療。

用法用量：

口服,成人一次80mg,每日一次,或遵醫(yī)囑。本品應(yīng)在晚飯后服用。

不良反應(yīng)：

極少數(shù)病人(小于0.1%)偶見伴隨著黃疸,ALT、AST升高的肝功能障礙,還有報(bào)道有急性肝炎患者,均應(yīng)作停藥處理。
少數(shù)病人(在0.1～5%之內(nèi))可能出現(xiàn):
1.過敏性癥狀,如皮疹、瘙癢,可停藥處理；
2.消化系統(tǒng),如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴；
3.血液系統(tǒng):鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細(xì)胞增多；
4.精神系統(tǒng):嗜睡、頭痛、頭暈等；
5.其它:倦怠、浮腫、心悸。

相互作用：

合用藥物類型	臨床癥狀、措施方法、機(jī)理等
可導(dǎo)致溶血性貧血性質(zhì)的藥物：非那西丁等解熱消炎鎮(zhèn)痛藥頭孢類系列抗生素	在大鼠、狗及猴的亞急性及長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，高劑量組（大鼠為100mg/kg/日、狗及猴為300mg/kg/日)發(fā)現(xiàn)溶血性貧血癥狀。所以，若與會(huì)引發(fā)溶血性貧血的藥物合用會(huì)導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的危險(xiǎn)性大大升高。因此在藥物合用時(shí)需仔細(xì)觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常癥狀，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)措施。
阿司匹林	體外研究對(duì)人體血漿蛋白結(jié)合的相互作用發(fā)現(xiàn)：添加阿司匹林后本品的游離濃度上升26%。

注意事項(xiàng)：

1.本品不同于支氣管擴(kuò)張劑和甾體激素,不能立即緩解已發(fā)作的哮喘,而是通過消除各種癥狀,改善肺功能,從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。
2.服用本品如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作,必須給予甾體激素或支氣管擴(kuò)張劑。
3.激素依賴性患者服用本品,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下緩慢減少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有時(shí)會(huì)引起黃疸或肝功能異常,并偶見急性肝炎的報(bào)告,因此應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝臟功能。
5.對(duì)本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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