| 通用名 | 瑞格列奈片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | REPAGLINIDE TABLETS |
| 拼音名 | RUIGELIENAI PIAN |
| 藥品類別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色藥片。 |
| 藥理毒理 | 非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島β細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，β細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4~6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98％。瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8％）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1％。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿�。ǚ且葝u素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。 |
| 用法用量 | 瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時(shí)間也可掌握在餐前0~30分鐘內(nèi)。
請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。
最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg。
對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。
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| 不良反應(yīng) | 1．低血糖 這些反應(yīng)通常較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。
2．視覺異常 已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性視覺異常，尤其是在治療開始時(shí)。只有極少數(shù)病例報(bào)告瑞格列奈片治療開始時(shí)發(fā)生上述的視覺異常，但在臨床試驗(yàn)中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3．胃腸道 臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。
4．肝酶系統(tǒng) 個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標(biāo)升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。
5．過(guò)敏反應(yīng) 可發(fā)生皮膚過(guò)敏反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過(guò)敏反應(yīng)。
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| 禁忌癥 | 1．已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者
2．1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。
3．伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。
4．妊娠或哺乳婦女。
5．8歲以下兒童。
6．嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。
7．與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。
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| 注意事項(xiàng) | 1．腎功能不良患者慎用，營(yíng)養(yǎng)不良患者應(yīng)調(diào)整劑量。
2．同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。
3．與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。
4．在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)顯著高血糖。
5．瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。故肝功能不全的患者審用。
6．患者必須慎用，不進(jìn)餐不服藥，同時(shí)避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過(guò)研究。故12歲以下兒童禁用。 |
| 老年患者用藥 | 瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。故75歲以上的患者不宜使用。 |
| 藥物相互作用 | 1．下列藥物可增強(qiáng)瑞格列奈片的降血糖作用：?jiǎn)伟费趸敢种苿∕AOI），非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會(huì)加重或延長(zhǎng)由瑞格列奈片所致的低血糖癥狀。
2．下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕藥，噻嗪類藥，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。
3．瑞格列奈片不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動(dòng)力學(xué)特性，西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
4． 體外研究結(jié)果顯示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）誘導(dǎo)劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑、紅霉素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。而能誘導(dǎo)CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不了解其誘導(dǎo)或抑止的程度，應(yīng)禁忌上述藥物與瑞格列奈片合并使用。
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| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 避光，室溫下密閉保存。 |
| 包裝 | 0.5mg |
| 有效期 | 暫定十個(gè)月 |
