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重酒石酸間羥胺注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名重酒石酸間羥胺注射液
曾用名 
英文名METARAMINOL BITARTRATE INJECTION
拼音名CHONGJIUSHISUAN JIANQIANG'AN ZHUSHEYE
藥品類別抗休克血管活性藥及改善心腦循環(huán)藥
性狀本品為無色澄明液體。
藥理毒理本品主要作用于α受體,直接興奮α受體,較去甲腎上腺素作用為弱但較持久,對(duì)心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管,持續(xù)地升高收縮壓和舒張壓,也可增強(qiáng)心肌收縮力,正常人心輸出量變化不大,但能使休克患者的心輸出量增加。對(duì)心率的興奮不很顯著,很少引起心律失常,無中樞神經(jīng)興奮作用。由于其升壓作用可靠,維持時(shí)間較長(zhǎng),較少引起心悸或尿量減少等反應(yīng)。連續(xù)給藥時(shí),因本品間接在腎上腺素神經(jīng)囊泡中取代遞質(zhì),可使遞質(zhì)減少,內(nèi)在效應(yīng)減弱,故不能突然停藥,以免發(fā)生低血壓反跳。
藥代動(dòng)力學(xué)本品的人體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5-20分鐘后血壓升高,持續(xù)約1小時(shí);靜注1-2分鐘起效,持續(xù)約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞,作用較久。主要在肝內(nèi)代謝,代謝物多經(jīng)膽汁和尿排出。
適應(yīng)癥①防治椎管內(nèi)阻滯麻醉時(shí)發(fā)生的急性低血壓;②由于出血、藥物過敏、手術(shù)并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓本品可用于輔助性對(duì)癥治療;③也可用于心源性休克或敗血癥所致的低血壓。
用法用量1.成人用量: ① 肌肉或皮下注射:2-10mg/次(以間羥胺計(jì)),由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn),在重復(fù)用藥前對(duì)初始量效應(yīng)至少應(yīng)觀察10分鐘; ②靜脈注射,初量0.5-5mg,繼而靜滴,用于重癥休克; ③靜脈滴注,將間羥胺15-100mg加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注,調(diào)節(jié)滴速以維持合適的血壓。 成人極量一次100mg(每分鐘0.3-0.4mg)。 2.小兒用量:① 肌肉或皮下注射:按0.1mg/kg,用于嚴(yán)重休克;②靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液,滴速以維持合適的血壓水平為度。配制后應(yīng)于24小時(shí)內(nèi)用完,滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物。
不良反應(yīng)①心律失常,發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異; ②升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓; ③過量的表現(xiàn)為抽搐、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重心律失常,此時(shí)應(yīng)立即停藥觀察,血壓過高者可用5-10mg酚妥拉明靜脈注射,必要時(shí)可重復(fù); ④靜脈時(shí)藥液外溢,可引起局部血管嚴(yán)重收縮,導(dǎo)致組織壞死糜爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫; ⑤長(zhǎng)期使用驟然停藥時(shí)可能發(fā)生低血壓。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)⑴甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。 ⑵血容量不足者應(yīng)先糾正后再用本品。 ⑶本品有蓄積作用,如用藥后血壓上升不明顯,須觀察10分鐘以上再?zèng)Q定是否增加劑量,以免貿(mào)然增量致使血壓上升過高。 ⑷給藥時(shí)應(yīng)選用較粗大靜脈注射,并避免藥液外溢。 ⑸短期內(nèi)連續(xù)應(yīng)用,出現(xiàn)快速耐受性,作用會(huì)逐漸減弱。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用⑴ 與環(huán)丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用,易致心律失常。⑵ 與單胺氧化酶抑制劑并用,使升壓作用增強(qiáng),引起嚴(yán)重高血壓。⑶ 與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用,可致異位心律。⑷ 不宜與堿性藥物共同滴注,因可引起本品分解。
藥物過量藥物過量,血壓過高者可靜注酚妥拉明5-10mg。
貯藏遮光密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名重酒石酸間羥胺
化學(xué)名(-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽
拼音名CHONGJIUSHISUAN JIANQIANG'AN
英文名METARAMINOL BITARTRATE
CAS No.33402-03-8
結(jié)構(gòu)式
分子式C9H13NO2·C4H6O6
分子量317.29
規(guī)  格(1)1ml∶10mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺19mg) (2)5ml∶50mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺95mg)
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