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| 通用名 | 鹽酸哌唑嗪片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PRAZOSIN HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSNAN PAIZUOQIN PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 藥理作用 1. 鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后?1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌， 擴張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。 2. 本品擴張動脈和靜脈，降低心臟前負荷與后負荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功 能，治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續(xù)6小時。 3. 本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿 道的?1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。 4. 動物實驗顯示，大部分藥物與?1酸性糖蛋白相結合，僅5%藥物以游離型存在于血液中， 肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。 5. 本品不影響?2受體，降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，對心排出量影響較小，也不增 加腎素分泌。長期應用對脂質代謝無影響。 致癌、致突變及生殖毒性 大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌 唑嗪18個月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用；在基因毒理學研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變 的作用。 大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg / kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以 人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg / kg 的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg / kg（人體最高推薦劑量的 30倍）給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測17－酮類固醇的分 泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長達51個月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學改變。 對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時，未發(fā)現(xiàn)胎 兒出現(xiàn)外觀、內臟及骨骼異常。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收完全，生物利用度50%~85%，血漿蛋白結合率高達97%。本品口服后2小 時起降壓作用，血藥濃度達峰時間為1~3小時，T1/2為2~3小時，心力衰竭時T1/2延長達 6~8小時。持續(xù)作用10小時。本品主要通過去甲基化和共價鍵結合形式在肝內代謝，隨膽 汁與糞便排泄，尿中僅占6%~10%。5%~11%以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時， 清除率比正常為慢，不能被透析清除。 |
| 適應癥 | 高血壓 |
| 用法用量 | 口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調整為一 日6mg~15mg，分2~3次服，每日劑量超過20mg后，療效不進一步增加。 |
| 不良反應 | 1. 本品可引起暈厥，大多數(shù)由體位性低血壓引起，偶發(fā)生在心室率為100~160次/分的情 況下，通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時出現(xiàn)。低鈉飲食與合用?受 體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這 種不良反應；在給本藥前一天停止使用利尿藥，也可減輕“首次現(xiàn)象”。 這種副作用 有自限性，多數(shù)情況下不會再發(fā)生。 2. 眩暈和嗜睡可發(fā)生在首次服藥后，在首次服藥或加量后第一日應避免駕車和危險的工 作。目�？砂l(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r，緩慢起床可避免。此外，目眩在飲酒、長時 間站立、運動或天氣較熱時也可出現(xiàn)，故在上述情況下應慎用本品。 3. 發(fā)生率為50% 的不良反應依次為眩暈（10.3%）、頭痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精 神差（6.9%）、心悸（5.3%）、惡心（4.9%）。不良反應多發(fā)生在服藥初期，可以耐 受； 其他不良反應發(fā)生率為1-4%的如下：嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、體位性低血壓、暈 厥、頭暈、抑郁、易激動、皮疹、瘙癢、尿頻、視物模糊、鞏膜充血、鼻塞、鼻出血。 發(fā)生率低于1%的不良反應有：腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動過速、 感覺異常、幻覺、脫發(fā)、扁平苔蘚、大小便失禁、陽痿、陰莖持續(xù)勃起。其它偶見不良 反應：耳鳴、發(fā)熱、出汗、關節(jié)炎和抗核抗體陽性。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | 1. 劑量必須按個體化原則，以降低血壓反應為準。 2. 與其它抗高血壓藥合用時，降壓作用加強，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合 用時應調節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌 唑嗪減為1~2mg，每日3次。 3. 首次給藥及以后加大劑量時，均建議在臥床時給藥，不做快速起 立動作，以免發(fā)生體位性低血壓反應。 4. 腎功能不全時應減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應減小劑量。 5. 在治療心力衰竭時可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交 感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用 其他血管擴張藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 對44例妊娠期高血壓患者以?阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓（持續(xù)治療時間14周），未 發(fā)現(xiàn)與藥物相關的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對胎兒及新 生兒有異常影響的報道。相關研究結果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其它藥物聯(lián)合應用 來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應。 |
| 兒童用藥 | 7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，按療效調整劑量。 |
| 老年患者用藥 | 1. 老年人對本品的降壓作用敏感，應加注意。 2. 本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。 3. 老年人腎功能降低時劑量需減小。 |
| 藥物相互作用 | 1. 與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強，劑量須適當調整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須 同樣注意。 2. 與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕，合用時應調節(jié) 劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。 3. 與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的 降壓作用減弱。 4. 與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。 5. 本藥與以下藥物合用時無不良副作用發(fā)生：地高辛；胰島素；磺脲類降糖藥：包括降糖 靈、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；鎮(zhèn)靜劑：包括利眠寧、安定；丙磺舒；抗心律失 常藥：包括普魯卡因胺、氨酰心安、奎尼��；止痛、退熱及抗炎藥：包括丙氧芬、阿斯 匹林、消炎痛、保泰松。 |
| 藥物過量 | 本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復正常。 若無效則須補充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應注意腎功能變化。本品不易經(jīng) 透析排出。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸哌唑嗪 | ||||||||
| 化學名 | 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSNAN PAIZUOQIN | ||||||||
| 英文名 | PRAZOSIN HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 19237-84-4 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C19H21N5O4·HCl | ||||||||
| 分子量 | 419.87 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)1mg (2)2mg | ||||||||
