| 通用名 | 去乙酰毛花苷注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DESLANOSIDE INJECTION |
| 拼音名 | QUYIXIAN MAOHUAGAN ZHSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體 |
| 藥理毒理 | 治療劑量時 ①正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該
酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使
肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，
有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。②
負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，
消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。
此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)
性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接近中毒量）則可
直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。③心
臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律
性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱
匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)
用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯
野氏纖維有效不應(yīng)期。
（缺毒理，需補(bǔ)充） |
| 藥代動力學(xué) | 系天然存在于毛花洋地黃中的強(qiáng)心甙，在提取過程中，其可經(jīng)水解失去
葡萄糖和乙酸而成地高辛，為一種速效強(qiáng)心甙，其作用較洋地黃、地高辛快，但比毒毛化
甙K稍慢。靜脈注射可迅速分布到各組織，10－30分鐘起效，1－3小時作用達(dá)高峰，作用
持續(xù)時間2－5小時。蛋白結(jié)合率低，為25%。半衰期為33－36小時。3－6日作用完全消
失在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛，經(jīng)腎臟排泄。由于排泄較快，蓄積性較小。 |
| 適應(yīng)癥 | （1）主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急
性加重的患者。（2）亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率。（3）
終止室上性心動過速起效慢，已少用。 |
| 用法用量 | 靜脈注射 成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0.4－0.6㎎，以后
每2－4小時可再給0.2－0.4㎎，總量1－1.6㎎。
小兒常用量：按下列劑量分2－3次間隔3－4小時給予。早產(chǎn)兒和足月
新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022㎎/㎏，2周－3歲，按
體重0.025㎎/㎏。本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效。 |
| 不良反應(yīng) | （1） 常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中
樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。（2） 少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、
腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。（3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、
尋麻疹（過敏反應(yīng)）。（4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，
約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房
性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比
其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。 |
| 禁忌癥 | 禁用 ：① 與鈣注射劑合用；② 任何強(qiáng)心甙制劑中毒；③ 室性心動過速、心室顫動；
④ 梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）；⑤ 預(yù)激綜合征伴心房
顫動或撲動。 |
| 注意事項 | （2） 不宜與酸、堿類配伍。（8） 慎用：① 低鉀血癥；② 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③
高鈣血癥；④ 甲狀腺功能低下；⑤ 缺血性心臟�。虎藜毙孕募」Ｋ涝缙冢ˋMI）；⑦心肌
炎活動期；⑧ 腎功能損害。 ⑻ 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：① 血壓、心率及心律；② 心
電圖；③ 心功能監(jiān)測；④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤ 腎功能；⑥ 疑有洋地黃中毒時，
應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消
退。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳
汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成
熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須
減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | ⑴ 與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、
依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 ⑵ 與
制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽
胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時，
可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。 ⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可
卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，
Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律
失常。 ⑷ 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀
鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 ⑸ β受體阻滯劑
與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯
劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 ⑹ 與奎尼丁同用，可使本品血藥
濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，
其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。
兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2－1/3。 ⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于
降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動過緩。 ⑻ 螺內(nèi)酯可
延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。 ⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換
酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 ⑽ 依酚氯胺（Edrophonium
Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動過緩。 ⑾吲哚美辛（Indometacin,
消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電
圖。 ⑿ 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 ⒀ 洋
地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可 發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。 ⒁ 紅
霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。 ⒂ 甲氧氯普胺
（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動而減少地高辛的生物利用度約25%。
普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。 |
| 藥物過量 | 西地蘭起作用時是通過體內(nèi)釋放地高辛起作用，故中毒時是測地高辛中毒。⑴ 地高辛中
毒濃度為﹥2.0ng/ml。 ⑵ 如給予負(fù)荷量，需了解患者在2－3周之前是否服用過任何洋地
黃制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。 ⑶ 強(qiáng)心甙劑量計算應(yīng)按
標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。 ⑷ 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)
整每次劑量。 ⑸ 肝功能不全者，應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。 ⑹ 腎功能不全者，不
宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。 ⑺ 洋地黃化患者常對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 ⑼ 在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補(bǔ)
鉀。 ⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤
其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 ⑾ 傳統(tǒng)的治療心力衰
竭是在數(shù)日（1－3日）內(nèi)給本品較大劑量（負(fù)荷量）以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持
量來彌補(bǔ)消除量。目前認(rèn)為，半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時），每日口服0.25
㎎，經(jīng)5個半衰期（約6－8日）亦可達(dá)到最終血藥濃度（洋地黃化）的96%，既達(dá)到治療
效果，又避免洋地黃中毒。如不能達(dá)到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急 ，為較快
達(dá)到有效濃度，仍需先給負(fù)荷量，但劑量需個體化。⑿ 當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時，
為補(bǔ)償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。 ⒀ 應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反
應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 ⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品
及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：① 氯化鉀靜脈
滴注，對消除異位心律往往有效。② 苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競爭性爭奪Na－K－ATP
酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦
可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③ 利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50
－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。 ④ 阿托品，對緩慢性心律失常
者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯
綜合癥的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸
鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心
律失常。 ⑦ 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，
每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
⑧ 注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋
地黃毒甙濃度降低50%。 |
| 貯藏 | 遮光密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
