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| 通用名 | 鹽酸利多卡因緩釋滴丸 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE SUSTAINED-RELEASE PILLS |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN HUANSHI DIWAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品為膜穩(wěn)定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進心肌細胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性，在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響，本品的抑制房室旁路傳導的作用，對經(jīng)旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收良好，但首過效應可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過效應。肌內(nèi)注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、腦、腎及血液豐運的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。一次肌內(nèi)注射后5-10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。靜脈注射后約經(jīng)45-90秒即起效，持續(xù)10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml，中毒血藥濃度５μg/ml以上，持續(xù)靜脈滴注3-4小時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8-10小時。本品大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物， 少量出現(xiàn)在膽汁中。 |
| 適應癥 | 本品抗心律失�？捎糜诩毙孕募」Ｈ笫倚栽绮褪倚孕膭舆^速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復蘇時，可用于改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。 |
| 用法用量 | |
| 不良反應 | 不良反應的產(chǎn)生多與劑量及長時間應用有關。 (1)過敏反應，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，應停藥， (2)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應，眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號， (3)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。 |
| 禁忌癥 | (1)下列情況應禁用：①對有藥物過敏史及特異質(zhì)反應者，②嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯，③嚴重竇房節(jié)功能障礙。 (2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內(nèi)傳導阻滯者禁用或慎用。 |
| 注意事項 | (1)對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道， (2)本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停， (3)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。 (4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度， (5)用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖，并備有掄救設備，心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失�；蛟行穆适С＜又卣邞⒓赐Ｋ帯� |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。 |
| 兒童用藥 | 新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥應根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | (1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應調(diào)整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度， (2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏， (3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度， (4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高，去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降， (5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。 |
| 藥物過量 | 超量可引起驚厥和心臟驟停。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸利多卡因 | ||||||||
| 化學名 | 鹽酸利多卡因 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 73-78-9 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | C14H23ClN2O | ||||||||
| 分子量 | 270.80 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸利多卡因膠漿、鹽酸利多卡因膠漿、鹽酸利多卡因氣霧劑、鹽酸利多卡因氣霧劑、鹽酸利多卡因注射液、鹽酸利多卡因注射液、復方薄荷腦注射液、鹽酸利多卡因緩釋滴丸、鹽酸利多卡因葡萄糖注射液、鹽酸利多卡因葡萄糖注射液、復方鹽酸利多卡因注射液 |
