通用名 | 氯氮平片 |
曾用名 | |
英文名 | CLOZAPINE TABLETS |
拼音名 | LUDANPIN PIAN |
藥品類別 | 抗精神病藥 |
性狀 | 本品為淡黃色片。 |
藥理毒理 | 本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多
巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對
多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及
抗?-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。
能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),具有強大鎮(zhèn)靜催眠作用。
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藥代動力學 | 口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無影響,吸收后迅速廣泛分
布到各組織,生物利用度個體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過效應。
服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2?)平均9小時(3.6~14.3
小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,80%
以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的
N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯
高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。
本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。 |
適應癥 | 本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性
與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與
精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統(tǒng)抗精神
病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥
或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因?qū)е铝<毎麥p少癥,一般不宜
作為首選藥。
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用法用量 | 口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加
至常用治療量一日200~400mg,高量可達一日600mg。維持量為一日
100~200mg。
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不良反應 | 1、鎮(zhèn)靜作用強和抗膽堿能不良反應較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、
流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。
2、常見食欲增加和體重增加。
3、可引起心電圖異常改變?梢鹉X電圖改變或癲癇發(fā)作。
4、也可引起血糖增高。
5、嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。
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禁忌癥 | 嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或
白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。 |
注意事項 | 1、 出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。
2、 中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3、 治療頭3個月內(nèi)應堅持每1-2周檢查白細胞計數(shù)及分類,以后定期檢查。
4、 定期檢查肝功能與心電圖。
5、 定期檢查血糖,避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6、 用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。
7、 用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱,應暫停用藥。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
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兒童用藥 | 12歲以下兒童不宜使用。 |
老年患者用藥 | 慎用或使用低劑量。
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藥物相互作用 | 1、本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險。
3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂與肌張力障礙
的危險。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血
漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,并有報道
誘發(fā)癲癇發(fā)作。
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藥物過量 | 中毒癥狀: 最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑
制或衰竭、唾液分泌過多等,也有發(fā)生癲癇的報道。
處理: 建立和維持呼吸道通暢,及時催吐和洗胃,并依病情給予對癥治療
及支持療法。 |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | (1)25mg(2)50mg |
有效期 | |