通用名 | 尼莫地平注射液 |
曾用名 | |
英文名 | NIMODIPINE INJECTION |
拼音名 | NIMODIPING ZHUSHEYE |
藥品類別 | 腦血管病用藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的親脂性特點,易透過血腦屏障。當用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。 |
藥代動力學 | 靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg,ADC為38.8±13.3μg/(h昄),分布容積0.9±0.4L/kg,總清除率0.8±0.3L/(kg·h),t1/2a7.3±3.5分鐘,t1/2β1.1±0.2小時。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血(1~3級)病人靜滴本品48mg/日,共14天,平均血漿藥物濃度36~72μg/L,均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況,蛋白結合率為96%~99%,藥物分布容積1.6~3.1L/kg,血漿中藥物濃度下降快,代謝產(chǎn)物幾無活性,通過膽囊排泄,80%于糞便,20%于尿液中排出體外。 |
適應癥 | 適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。 |
用法用量 | 蛛網(wǎng)膜下腔出血,應盡早開始靜脈滴注本品,每劑25mg,速度0.5μg/(kg昺in),監(jiān)測血壓,以血壓不下降或略有下降為宜,以后改口服,每次30~60mg,每日3次。
急性腦缺血應盡速滴藥,用量速度同上,以后改口服,
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不良反應 | 大量臨床實踐證明,蛛網(wǎng)膜下腔出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應。最常見的不良反應有:
(1)血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。
(2)肝炎。
(3)皮膚刺痛。
(4)胃腸道出血。
(5)血小板減少。
(6)偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高,血糖升高以及個別人的血小板數(shù)的升高。
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禁忌癥 | |
注意事項 | (1)腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
(2)尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
(3)本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
(4)可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當出現(xiàn)上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
(5)避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。
(2)動物實驗提示本品具有致畸性。
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
(2)當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與西咪替丁抑制肝內細胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關。
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藥物過量 | |
貯藏 | 置于陰涼處,干燥、通風保存。 |
包裝 | 50ml∶25mg |
有效期 | |