| 通用名 | 鹽酸洛非西定片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE TABLET |
| 拼音名 | YANSUAN LUOFEIXIDING PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 中樞興奮藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品為咪唑啉類(lèi)衍生物。與可樂(lè)定的結(jié)構(gòu)和作用相似。選擇性激動(dòng)中樞
α2受體，降低外周交感神經(jīng)活性，抑制去甲腎上腺素釋放，松弛血管平滑肌，產(chǎn)生血壓下降作用。
阿片類(lèi)藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性，當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí)，因突然除去對(duì)該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn)，產(chǎn)生阿片類(lèi)戒斷綜合癥。本品能對(duì)抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間。本品無(wú)成癮性。
毒理學(xué)
在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時(shí)沒(méi)發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)；3mg/kg是臨界毒性劑量，這個(gè)劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍；5.0～25.0mg/kg,相當(dāng)于人治療劑量的500～2500倍，出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。可見(jiàn)這個(gè)藥物的毒性不大，是比較安全的。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax約在2～5小時(shí)，Cmax相當(dāng)于2.6～4.0 ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2α為1.3～3.7小時(shí)，消除相t1/2β為9～18.3小時(shí)。吸收后的藥物，原形由尿中排出的平均為12%（5～20%），12小時(shí)內(nèi)可排出48%，48小時(shí)內(nèi)能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產(chǎn)物為2，6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。
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| 適應(yīng)癥 | 用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。 |
| 用法用量 | 開(kāi)始用量為口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再緩慢停藥，至少要2至4天。 |
| 不良反應(yīng) | 洛非西定口服后主要的不良反應(yīng)有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應(yīng)在減少服藥量后可自行消失。 |
| 禁忌癥 | 凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時(shí)不應(yīng)使用。對(duì)本品過(guò)敏者也不能應(yīng)用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、有下列疾病的患者應(yīng)當(dāng)慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟�。òń诘男募」Ｋ溃�、心動(dòng)過(guò)緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
2、因本品有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車(chē)或操縱機(jī)器，以免發(fā)生意外。
3、本品必須緩慢（至少要2～4天，甚至更長(zhǎng)）停藥，以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 安全性尚未建立。 |
| 兒童用藥 | 尚不明確。
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| 老年患者用藥 | 洛非西定過(guò)量產(chǎn)生血壓下降、心動(dòng)過(guò)緩。動(dòng)物試驗(yàn)證明，急性中毒表現(xiàn)瞌睡、共濟(jì)失調(diào)、過(guò)度興奮、甚致暈厥。
對(duì)藥物過(guò)量的解毒劑可用α受體阻斷藥，如酚妥拉明或妥拉唑林。
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| 藥物相互作用 | 因?yàn)楸酒窞棣?受體激動(dòng)劑，所以不能與α受體阻斷同時(shí)使用，以免發(fā)生藥理學(xué)的拮抗作用。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | 0.2mg |
| 有效期 | |
