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| 通用名 | 泛昔洛韋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FAMCICLOVIR CAPSULES |
| 拼音名 | FANXILUOWEI JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗病毒類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒 (HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細 胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷 酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷 酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹 病毒DNA的合成和復制。 長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推 薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、 小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。 |
| 藥代動力學 | 本品口服在腸壁吸收后迅速去乙�；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。12名健康男性志 愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，本品的絕對生物利 用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度 （Cmax）為3.3±0.8mg/L，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC） 為8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期（t1/2β）為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L 范圍內(nèi)時，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口 服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴 昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或 尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。 |
| 適應癥 | 用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。 |
| 用法用量 | 口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性 生殖器皰疹的療程為5日。 腎功能不全患者應根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量，推薦劑量如下： 肌酐清除率 劑量 ≥60ml/分鐘 成人一次0.25g，每8小時1次 40～59 ml/分鐘 成人一次0.25g，每12小時1次 20～39 ml/分鐘 成人一次0.25g，每24小時1次 <20 ml/分鐘 成人一次0.125g，每48小時1次 |
| 不良反應 | 常見不良反應是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應： 1. 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 2. 消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 3. 全身反應：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等 4. 其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。 |
| 禁忌癥 | 對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 本品對預防生殖器皰疹的復發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者 皰疹的療效尚未得到確認。 2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎 功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調(diào)整用法用量。 3. 肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥 代動力學研究。 4. 食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔 洛韋的蓄積現(xiàn)象。 5. 病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐 藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿 昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。 6. 必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚， 但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使 用本品需充分權衡利弊。 大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分 泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | 18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | 65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān) 測腎功能以及時調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛 韋濃度升高。 2. 與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 泛昔洛韋 | ||||||||
| 化學名 | 2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯 | ||||||||
| 拼音名 | FANXILUOWEI | ||||||||
| 英文名 | FAMCICLOVIR | ||||||||
| CAS No. | 104227-87-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C14H19N5O4 | ||||||||
| 分子量 | 321.34 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.125g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 泛昔洛韋片 |
