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| 通用名 | 氨苯砜片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DAPSONE TABLETS |
| 拼音名 | ANBENFENG PIAN |
| 藥品類別 | 抗麻風病藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色片 |
| 藥理毒理 | 本品為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大 劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用 于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜 相似，均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還 原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰 疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿菌易對本品產(chǎn)生 耐藥。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。 吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高， 病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內(nèi)經(jīng)N-乙酰 轉(zhuǎn)移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙�；秃涂煲阴；�， 前者服藥后其血藥峰濃度亦較高，易產(chǎn)生不良反應，尤其血 液系統(tǒng)的不良反應，但臨床療效未見增加�？煲阴；突颊� 用藥時可能需要調(diào)整劑量�？诜髷�(shù)分鐘即可在血液中測得 本品，達峰時間為2～6小時，有時為4～8小時，本品存在 肝膽循環(huán)，所以排泄緩慢，消除半衰期為10～50小時（平 均為28小時）。停藥后本品在血液中仍可持續(xù)存在達數(shù)周之 久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產(chǎn)物自尿中排出，少 量經(jīng)糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。 |
| 適應癥 | 本品與其他抑制麻風藥聯(lián)合用于由麻風分枝桿菌引起 的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療，也用于膿皰性皮膚 病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發(fā)性多軟骨炎、環(huán)形肉芽 腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、 聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療�？膳c甲氧芐啶聯(lián)合 治療肺孢三者聯(lián)合用于預防間日瘧。 |
| 用法用量 | 1．抑制麻風 口服，與一種或多種其他抗麻風藥合用。 成人 一次50～100 mg，一日一次；或按體重一次0.9～ 1.4mg/kg，一日一次，最高劑量每日200mg�？膳c開始每日 口服12.5～25mg，以后逐漸加量到每日100 mg。小兒按體 重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次。 由于本品有蓄積作用，故每服藥6日停藥1日，每服藥 10周停藥2周。 2．治療皰疹樣皮炎 口服，成人起始每日50mg，如癥 狀未完全抑制，每日劑量可增加至300mg，成人最高劑量每 日500mg，待病情控制后減至最低有效維持量。小兒開始按 體重一次2mg/kg，一日一次，如癥狀未完全抑制，可逐漸增 加劑量，待病情控制后減至最小有效量。 3．預防瘧疾，本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯(lián)合，1 次頓服，每7日服藥1次。 |
| 不良反應 | 1．本品治療初期，部分患者可產(chǎn)生輕度不適，如惡心、 上腹不適、納差、頭痛、頭暈、失眠、無力等，但不久均可 自行消失。 2．貧血，可由于溶血、缺鐵或營養(yǎng)不良所致，一般見 于治療初期，且能自行糾正。亦可有粒細胞缺乏、白細胞減 少等血液系統(tǒng)反應。 3．藥疹，嚴重者表現(xiàn)為剝脫性皮炎，如有發(fā)熱、淋巴 結腫大、肝、腎功能損害和單核細胞增多，稱為“氨苯砜綜 合征”。 4．急性中毒，一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉(zhuǎn)為 高鐵血紅蛋白，造成組織缺氧、紫紺、中毒性肝炎、腎炎和 神經(jīng)精神等損害，如未及時治療可致死亡。 |
| 禁忌癥 | 對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障 礙者禁用。 |
| 注意事項 | 1．下列情況應慎用本品：嚴重貧血、G-6-PD缺乏、變 性血紅蛋白還原酶缺乏癥、肝、腎功能減退、胃和十二指腸 潰瘍病及有精神病史者。 2．交叉過敏：砜類藥物之間存在交叉過敏現(xiàn)象。此外， 對磺胺類、呋塞米類、噻嗪類、磺酰脲類以及碳酸酐酶抑制 藥過敏的患者亦可能對本品發(fā)生過敏。 3．隨訪檢查： (1)血常規(guī)計數(shù)，用藥前和治療第一月中每周一次，以 后每月一次，連續(xù)6個月，以后每半年一次。 (2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）測定，如為G-6-PD 缺乏者則本品應慎用。 (3)肝功能試驗（如尿膽紅素和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測 定），治療中患者發(fā)生食欲減退、惡心或嘔吐時應作測定， 如有肝臟損害，應停用本品。 (4)腎功能測定，有腎功能減退者在治療中應定期測定 腎功能，并據(jù)以調(diào)整劑量。 4．原發(fā)性和繼發(fā)性耐氨苯砜麻風桿菌菌株日漸增多， 本品不宜單獨用于治療麻風，應與利福平、氯法齊明、乙硫 異煙胺、丙硫異煙胺、氧氟沙星、米諾環(huán)素、克拉霉素等聯(lián) 合應用。 5．皮損查菌陰性者療程6個月，陽性者至少2年或用 藥至細菌轉(zhuǎn)陰。對未定型和結核樣麻風的治療需持續(xù)3年， 二型麻風需2～10年，瘤型麻風需終身服藥。 6．快乙�；突颊弑酒返难帩舛瓤赡芎艿停枵{(diào)整 劑量。慢乙酰化型患者本品的血藥濃度可能較高，亦需調(diào)整 劑量。 7．腎功能減退患者用藥時需減量，如肌酐清除率低于 4ml/min時需測定血藥濃度，無尿患者應停用本品。 8．用藥過程中如出現(xiàn)新的或中毒性皮膚發(fā)應，應迅速 停用本品。但出現(xiàn)麻風反應狀態(tài)時不需停藥。 9．治療中如出現(xiàn)嚴重“可逆性”發(fā)應（I型）或神經(jīng)炎 時，應合用大劑量腎上腺激素。 10．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者應用本品時需減量。 11．治療庖疹樣皮炎時，應服用無麩質(zhì)飲食，連續(xù)6個 月，使氨苯砜的劑量可減少50%或停用本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可在乳汁中達有效濃度，對新生兒具預防作用。但 砜類藥物在G-6-PD缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。 孕婦及哺乳期婦女用藥前應充分權衡利弊后決定是否采用， 如確有應用指征者應在嚴密觀察下應用。 |
| 兒童用藥 | 兒童用量酌減，一般對兒童的生長發(fā)育無明顯影響。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者肝腎功能有所減退，用藥量應酌減。 |
| 藥物相互作用 | ．與丙磺舒合用可減少腎小管分泌砜類，使砜類藥物 血濃度高而持久，易發(fā)生毒性反應。因此在應用丙磺舒的同 時或以后需調(diào)整砜類的劑量。 2．利福平可刺激肝微粒體酶的活性，使本品血藥濃度 降低1/7-1/10，故服用利福平的同時或以后應用氨苯砜時需 調(diào)整后者的劑量。 3．本品不宜與骨髓抑制藥物合用，因可加重白細胞和 血小板減少的程度，必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。 4．本品與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應。 5．與甲氧芐啶合用時，兩者的血藥濃度均可增高，其 機制可能為： (1)抑制氨苯砜在肝臟的代謝。 (2)兩者競爭在腎臟中的排泄，本品血藥濃度增高可加 重其不良反應。 6．與去羥肌苷合用時可加減少本品的吸收，因為口服 去羥肌苷需同時服用緩沖液以中和胃酸，而本品則需在酸性 環(huán)境中增加吸收，因此如兩者必須同用時應至少間隔2小時。 |
| 藥物過量 | 過量服用本品主要導致高鐵血紅蛋白血癥、溶血、肝腎 功能損害和精神障礙。逾量的處理： (1)洗胃，給予活性炭30g，同時給予瀉藥每6小時1次， 至少持續(xù)24～48小時。 (2)緊急情況下，對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的 患者用亞甲藍1～2mg/kg緩慢靜注，如變性血紅蛋白重性積 蓄，可重復注射。 (3)非緊急情況時，用亞甲藍3～5mg/kg，每4～6小時 口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭， 即使在使用本品數(shù)小時后仍可應用。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氨苯砜 | ||||||||
| 化學名 | 4,4'-磺�；p苯胺 | ||||||||
| 拼音名 | ANBENFENG | ||||||||
| 英文名 | DAPSONE | ||||||||
| CAS No. | 80-08-0 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C12H12N2O2S | ||||||||
| 分子量 | 248.31 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）50mg （2）100mg | ||||||||
