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| 通用名 | 鹽酸米諾環(huán)素膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN MINUOHUANSU JIAONANG |
| 藥品類別 | 四環(huán)素類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理： 本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長效性，在四環(huán)素類抗生素中，本品 的抗菌作用最強�？咕V與四環(huán)素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、 鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用；對革蘭陰性桿菌的作用一般較 弱；本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來由于濫用四環(huán)素類抗 生素，現(xiàn)大多數(shù)常見革蘭陽性和陰性菌均對本品耐藥。 本品的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細 菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，也具有殺菌作用。 2.毒理： 本品能導(dǎo)致實驗動物（大鼠、狗和猴）的甲狀腺變?yōu)楹谏�。大鼠給予本品進行慢性 治療，結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后迅速被吸收，食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g，1～4小時 內(nèi)（平均2.1小時）達血藥峰濃度（Cmax），為2.1～5.1mg/L。本品脂溶性較高，易滲透 入許多組織和體液中，如甲狀腺、肺、腦和前列腺等，本品在膽汁和尿中的濃度比血藥 濃度高10～30倍，在唾液和淚液中的濃度比其他四環(huán)素類抗生素高。血清蛋白結(jié)合率為 76%～83%。在體內(nèi)代謝較多，在尿中排泄的原形藥物遠低于其他四環(huán)素類。本品排泄緩 慢，大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期（t1/2β）為11.1～22.1小時（平均15.5小時）。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、 克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的 下列感染： 1．敗血癥、菌血癥。 2．淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外 陰炎、創(chuàng)傷感染、手術(shù)后感染等。 3．深部化膿性疾病：乳腺炎、淋巴管（結(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。 4．急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異 型肺炎、肺部化膿癥。 5．痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。 6．腹膜炎。 7．腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感 染、淋病。 8．中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。 9．梅毒。 |
| 用法用量 | 口服。 成人 首次劑量為0.2g，以后每12小時服用本品0.1g，或每6小時服用50mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 菌群失調(diào)：本品引起菌群失調(diào)較為多見。輕者引起維生素缺乏，也常可見到由于 白色念珠菌和其他耐藥菌所引起的二重感染。亦可發(fā)生難辨梭菌性假膜性腸炎。 2.消化道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎、肛門周圍炎 等；偶可發(fā)生食管潰瘍。 3.肝損害：偶見惡心、嘔吐、黃疸、脂肪肝、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嘔血和便血等， 嚴重者可昏迷而死亡。 4.腎損害：可加重腎功能不全者的腎損害，導(dǎo)致血尿素氮和肌酐值升高。 5.影響牙齒和骨發(fā)育：本品可沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新 生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。 6.過敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身 性紅斑狼瘡，若出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥并作適當處理。 7.可見眩暈、耳鳴、共濟失調(diào)伴惡心、嘔吐等前庭功能紊亂（呈劑量依耐性，女性 比男性多見），常發(fā)生于最初幾次劑量時，一般停藥24～48小時后可恢復(fù)。 8. 血液系統(tǒng)：偶有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多 等。 9.維生素缺乏癥：偶有維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原癥、出血傾向等）、維生素B 族缺乏癥狀（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）等。 10．顱內(nèi)壓升高：偶見嘔吐、頭痛、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、前囟膨隆等顱內(nèi)壓升 高癥狀，應(yīng)立即停藥。 11. 休克：偶有休克現(xiàn)象發(fā)生，須注意觀察，如發(fā)現(xiàn)有不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、 便意、耳鳴等癥狀時，應(yīng)立即停藥，并作適當處理。 12.皮膚：斑丘疹、紅斑樣皮疹等；偶見剝脫性皮炎、混合性藥疹、多形性紅斑和 Steven-Johnson綜合征。長期服用本品，偶有指甲、皮膚、粘膜處色素沉著現(xiàn)象發(fā)生。 13.其他：偶有頭暈、倦怠感等。長期服用本品，可使甲狀腺變?yōu)樽睾谏�，甲狀腺�? 能異常少見。罕見聽力受損。 |
| 禁忌癥 | 對本品及其他四環(huán)素類過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1.肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身 狀態(tài)惡化患者（因易引發(fā)維生素K缺乏癥）慎用。 2.由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治 療藥物。 3.對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。 4.由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者 應(yīng)避免服用本品。 5.本品滯留于食道并崩解時，會引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時。 6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時，通常應(yīng)進行暗視野檢查， 疑有其他類型梅毒時，每月應(yīng)進行血清學檢查，并至少進行4個月。 7.嚴重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長期治療，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。 8.用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。 9.本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。 10.對實驗室檢查指標的干擾：(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于 本品對螢光的干擾，可能使測定結(jié)果偏高。(2)可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽 紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。 11.本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)中，引起胎兒牙 釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制胎兒骨骼生長；在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準備懷孕 的婦女禁用。 2.本品在乳汁中濃度較高，雖然可與乳汁中的鈣形成不溶性絡(luò)合物，吸收甚少，但 由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制嬰幼兒骨骼的發(fā)育生長，故 哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制骨骼的發(fā)育生長，故8 歲以下小兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 由于本品能降低凝血酶原的活性，故本品與抗凝血藥合用時，應(yīng)降低抗凝血藥的 劑量。 2. 由于制酸藥（如碳酸氫鈉）可使本品的吸收減少、活性降低，故本品與制酸藥應(yīng) 避免同時服用。 3. 本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡(luò)合物，使本品的吸 收減少。 4. 降血脂藥物考來烯胺（cholestyramine）或考來替泊（colestipol）與本品合用 時，可能影響本品的吸收。 5. 由于巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導(dǎo)微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降 低，故合用時須調(diào)整本品的劑量。 6. 全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導(dǎo)致致命性的腎毒性。 7. 由于本品能干擾青霉素的殺菌活性，所以應(yīng)避免本品與青霉素類合用。 8. 本品與強利尿藥（如呋塞米等）合用可加重腎損害。 9. 本品與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用可加重肝損害。 10.本品和口服避孕藥合用，能降低口服避孕藥的效果。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸米諾環(huán)素 | ||||||||
| 化學名 | 4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN MINUOHUANSU | ||||||||
| 英文名 | MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE HYDRATE | ||||||||
| CAS No. | 13614-98-7 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C23H27N3O7·HCl | ||||||||
| 分子量 | 493.94 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按米諾環(huán)素計：（1）50mg（5萬單位） （2）100mg（10萬單位） | ||||||||
