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注射用阿洛西林鈉

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名注射用阿洛西林鈉
曾用名 
英文名AZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG ALUOXILINNA
藥品類別青霉素類
性狀本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。
藥理毒理本品為半合成青霉素,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星合用時(shí)可產(chǎn)生協(xié)同作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品注射后廣泛分布于組織和體液中。在正常腦脊液中僅含少量,但腦膜有炎癥時(shí),腦脊液中濃度可增加?赏高^胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量隨乳汁分泌。本品的劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)之間呈非線性關(guān)系。血消除半衰期(t1/2b)約為1 小時(shí),腎功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)約為2~6小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為40%左右,尿排泄為60~65%,膽汁排泄為5.3%。本品可為血液透析所清除。
適應(yīng)癥主要用于敏感的革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染,包括敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染,婦科、產(chǎn)科感染,惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術(shù)感染等。
用法用量加入適量5%葡萄糖氯化鈉注射液或5~10%葡萄糖注射液中,靜脈滴注。 成人一日6~10 g,嚴(yán)重病例可增至10~16g,一般分2~4次滴注。 兒童按體重一日75 mg/kg,嬰兒及新生兒按體重一日100 mg/kg,分2~4次滴注。
不良反應(yīng)類似青霉素的不良反應(yīng),主要為過敏反應(yīng)(如瘙癢、蕁麻疹等),其他反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、發(fā)熱,個(gè)別病例可見出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少等,電解質(zhì)紊亂(高鈉血癥)較少見。
禁忌癥對(duì)青霉素類抗生素過敏者禁用。
注意事項(xiàng)1.用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn),陽(yáng)性者禁用。 2.交叉過敏反應(yīng):對(duì)一種青霉素類抗生素過敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對(duì)青霉素胺或頭孢菌素類過敏。 3.腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。 4.下列情況應(yīng)慎用:有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 5.對(duì)診斷的干擾:(1)用藥期間,以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,用葡萄糖酶法者則不受影響;(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥;(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6.應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。 7.靜脈滴注時(shí)注意速度不宜太快。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),并有少量隨乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報(bào)告,但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊,因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
兒童用藥 
老年患者用藥老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量。
藥物相互作用1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性,不宜與本品合用,尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄,因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高,排泄時(shí)間延長(zhǎng),毒性也可能增加。 3.本品與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞其活性。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。 5.本品可加強(qiáng)華法林的作用。 6.本品與氨基糖苷類抗生素混合后,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。 7.本品可減慢頭孢噻肟及環(huán)丙沙星自體內(nèi)清除,故合用時(shí)應(yīng)降低后兩者的劑量。
藥物過量 
貯藏密封,干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名阿洛西林鈉
化學(xué)名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
拼音名ALUOXILINNA
英文名AZLOCILLIN SODIUM
CAS No.37091-65-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C20H23N5NaO6S
分子量483.47
規(guī)  格0.5g(按C20H24N5O6S計(jì)算)
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