注射用普魯卡因青霉素

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-9 藥學論壇

通用名	注射用普魯卡因青霉素
曾用名
英文名	PROCAINE BENZYL PENICILLIN FOR INJECTION
拼音名	ZHUSHEYONG PULUKAYINQINGMEISU
藥品類別	青霉素類
性狀	本品為白色粉末。
藥理毒理	本品為青霉素的普魯卡因鹽，其抗菌活性成分為青霉素。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。
藥代動力學	普魯卡因青霉素肌內注射后，青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時到達，約為1.6mg/L，24小時后仍可測得微量。出生1周內新生兒按體重肌內注射5萬單位/Kg后，2～12小時平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑量時，血藥濃度則較低，4小時為5～6mg/L，24 小時為0.4mg/L。約60%～90%的給藥量經腎排出。
適應癥	由于本品血藥濃度較低，故其應用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
用法用量	本品供肌內注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬～80萬單位，每日1～2次。
不良反應	1．過敏反應：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應較少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2．赫氏反應和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 3．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。
禁忌癥	有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項	1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素、普魯卡因皮膚試驗。 2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。 3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 4．應用本品須新鮮配制。 5．應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數(shù)青霉素類的應用可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥	動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害，但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應用仍須權衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用	丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。
藥物過量	藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經系統(tǒng)不良反應，應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。
貯藏	密閉，在干燥處保存。
包裝
有效期

主要成分
通用名	普魯卡因青霉素
化學名	對氨基苯甲�；�2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)-青霉烷酸鹽一水合物
拼音名	PULUKAYINQINGMEISU
英文名	PROCAINE PENICILLIN
CAS No.	54-35-3
結構式
分子式	C₁₃H₂₀N₂O₂.C₁₆H₁₈N₂O₄S.H₂O
分子量	588.72
規(guī) 格	(1)40萬單位 [普魯卡因青霉素30萬單位, 青霉素鈉(鉀)10萬單位](2)80萬單位 [普魯卡因青霉素60萬單位, 青霉素鈉(鉀)20萬單位]

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