掌握地西泮的藥理作用、作用機制、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點。
熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動學(xué)特點、不良反應(yīng)及中毒的解救。
了解其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點。
第一節(jié) 苯二氮卓類
分類:1、長效類: 安定、氯氮卓。2、中效類: 硝基安定。3、短效類:甲基三唑氯安定（三唑侖）
安定(Diazepam)
[作用與用途]
1、抗焦慮 安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥.
2、鎮(zhèn)靜催眠 特點: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范圍大；③不易產(chǎn)生停藥后多、，惡夢的反跳現(xiàn)
象。 用于①麻醉前給藥: 使病人鎮(zhèn)靜,減少麻醉藥用量； ②失眠: 現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥,對
焦慮性失眠療效尤佳.醫(yī).學(xué).全.在.線 m.f1411.cn
3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強, 用于各種驚厥和癲癇, 安定靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥.
4、中樞性肌松 較大劑量能抑制脊髓多突觸反射,用于中樞病變的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣.
[作用機制]
安定與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合后，通過增強r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機制所在.
[不良反應(yīng)]
1、常見副作用 嗜睡、乏力等.
2、大劑量偶見共濟失調(diào)、手震顫.
3、中毒可見運動失調(diào)、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低.
5、孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用;用藥期間禁止飲酒,因乙醇能加強安定的毒性.
第二節(jié) 巴比妥類
[分類]
1、長效(慢效)類: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效類: 戊巴比妥、異戊巴比妥。3、短效類: 司可巴比妥。4、超短效類(麻醉): 硫噴妥鈉
[體內(nèi)過程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、進入腦組織的速度與其脂溶性高低有關(guān): 長效類脂溶性低; 麻醉類質(zhì)溶性高,故靜注硫噴妥鈉立即
產(chǎn)生麻醉作用,但進入腦內(nèi)的藥物很快再分布到骨骼肌,隨后又轉(zhuǎn)入脂肪,故麻醉作用短暫.
3、消除有肝內(nèi)代謝和腎排泄兩種方式.
[作用]
隨劑量增加,依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（抗癲癇）、麻醉、麻痹甚至死亡.
[作用機制]
主要與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的功能有關(guān).也能促進GABA的抑制作用.但其選擇性較低,劑量
較大時即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng).
