第一節(jié) 吸收
藥物自體外或給藥部位經(jīng)過(guò)細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱為藥物吸收。首關(guān)消除藥物口服吸收后經(jīng)門靜脈入肝臟，如首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化，從而使進(jìn)入體循環(huán)藥員減少，此即為首關(guān)消除，故首關(guān)消除明顯的藥物應(yīng)避免口服給藥。舌下及直腸給藥后其吸收途徑不經(jīng)過(guò)肝門靜脈，故可避免首關(guān)消除，吸收也較迅速。
第二節(jié) 分布
1血漿蛋白結(jié)合率：藥物進(jìn)入血液后常先與血漿蛋白結(jié)合，其中酸性藥物多與清蛋白結(jié)合，堿性藥物多與a1酸性糖蛋白結(jié)合，尚有少數(shù)藥物與球蛋白結(jié)合，藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆性的，結(jié)合后的藥物無(wú)藥理活性，也難以分布到組織中去。二種藥物可競(jìng)爭(zhēng)同一蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象，即可影響其中某種藥物的游離血藥濃度，如游離血藥濃度過(guò)高，則可引起該藥物中毒，應(yīng)引起重視。循環(huán)中的游離藥物向組織分布時(shí)，常受組織血流量的影響，藥物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移，即為再分布。
2藥物的理化性質(zhì)與體液的PH值：藥物的pKo及體液的PH是影響藥物分布的重要因素之一。弱酸性藥物在酸性體液中或弱堿性藥物在堿性體液中，藥物的非離子型部分較多，較易轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入組織細(xì)胞。反之，弱酸性藥物在堿性體液或弱堿性藥物在酸性體液，則藥物離子型部分較多，難以進(jìn)行分布。因此改變體液的pH可以明顯影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。臨床上當(dāng)弱酸性藥物(巴比妥類)過(guò)量中毒時(shí)，常堿化血液和尿液，以加速藥物腎臟排泄。
3體內(nèi)屏障
（1)血腦屏障（blood-brainberrier)
血腦屏障是指血-腦、血-腦脊液及腦脊液-腦：種屏障的總稱。腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞間緊密連接，其基底膜外有一層星狀細(xì)胞包圍，藥物較難穿透。脂溶性高的藥物較易穿透進(jìn)入腦脊液。腦是血流量較大的器官，但藥物在腦組織濃度一般較低，這是血腦屏障所致，這種屏障是大腦自我保護(hù)機(jī)制。
（2)胎盤屏障(placenlebarrier)
胎盤屏障為胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。此屏障的通透性與一般毛細(xì)血管無(wú)顯著差異，但到達(dá)胎盤的母體血流量少，且進(jìn)入胎兒循環(huán)慢。幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，因此妊娠期間應(yīng)禁用對(duì)胎兒發(fā)育有影響的藥物。
第三節(jié) 體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過(guò)程
生物利用度(bioailability)是指經(jīng)過(guò)肝臟首關(guān)消除過(guò)程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量和速度，用F表示：F=A÷D×100％，D為服藥劑量，A為進(jìn)入體循環(huán)的藥量。絕對(duì)口服生物利用度F=口服等量藥持后AUC÷靜注等量藥物后AUC×100％。由于藥物劑型不同，口服吸收率不同，故可以某一制劑為標(biāo)準(zhǔn)，與受試藥比較，稱為相對(duì)生物利用度F=受試藥AUC÷標(biāo)準(zhǔn)藥AUC×100％。
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