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精神藥品臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則:安鈉咖 Caffeine and Sodium Benzoate

【概述】本藥為復(fù)方制劑,是無(wú)水咖啡因與苯甲酸鈉按1:1或12:13的比例配制而成的無(wú)色的滅菌水溶液。本藥為中樞神經(jīng)興奮藥,能提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷含量?Х纫蛐┝繒r(shí),可作用于大腦皮質(zhì)的高級(jí)中樞,促使精神興奮、解除疲勞;大劑量時(shí),可興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中…

【概述】

本藥為復(fù)方制劑,是無(wú)水咖啡因與苯甲酸鈉按1:1或12:13的比例配制而成的無(wú)色的滅菌水溶液。本藥為中樞神經(jīng)興奮藥,能提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷含量。咖啡因小劑量時(shí),可作用于大腦皮質(zhì)的高級(jí)中樞,促使精神興奮、解除疲勞;大劑量時(shí),可興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞,特別是當(dāng)這些中樞處于抑制狀態(tài)時(shí)作用更明顯?Х纫蜻可增加腎小球血流量,減少腎小管重吸收。因咖啡因難溶于水,需加入等量苯甲酸鈉助溶。

本藥注射后可分布到全身體液,快速進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng);亦可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),表觀分布容積(Vd)為0.4~0.6 L/kg。主要在肝臟代謝,可分泌進(jìn)入唾液和乳汁。半衰期為3~7小時(shí)。口服經(jīng)胃腸道吸收快,但不規(guī)則;進(jìn)入神經(jīng)系統(tǒng)快,體內(nèi)無(wú)蓄積。血藥濃度及相應(yīng)的峰值隨用量而異,咖啡因降解代謝后產(chǎn)生甲基尿酸或甲基嘌呤隨尿液排出,尿液中原形藥僅為1%~2%。

【適應(yīng)證】

用于催眠藥、麻醉藥中毒或急性感染性疾病引起的中樞性呼吸循環(huán)功能不全,也可用于麻醉藥或催眠藥中毒所致的昏迷狀態(tài)。

【應(yīng)用原則】

咖啡因經(jīng)肝臟P450酶代謝,和許多藥物都有相互作用,合并用藥時(shí),可能會(huì)增加或減少咖啡因的代謝清除。

【使用方法】

(1)成人劑量:皮下注射,1~2 ml,必要時(shí)2~4小時(shí)重復(fù)。1次極量3 ml,1日極量12 ml。肌肉注射,用法用量同皮下注射。每支(1 ml)m.f1411.cn/kuaiji/含120 mg咖啡因,130 mg苯甲酸鈉。

(2)兒童劑量:皮下注射,1次0.024~0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。

【慎用及禁忌】

慎用:

咖啡因可分泌入乳汁中,哺乳期婦女慎用。

禁用:

(1)胃潰瘍患者。

(2)咖啡因可通過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),大劑量可致畸胎和孕婦難產(chǎn),故孕婦禁用。

【不良反應(yīng)】

(1)常見(jiàn)胃部不適、惡心、嘔吐、頭痛失眠等。長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)頭痛、緊張、激動(dòng)和焦慮,或者出現(xiàn)耐受性。

(2)可輕度升高血糖,與咖啡因促進(jìn)腎上腺兒茶酚胺分泌有關(guān)。

(3)咖啡因成人致死量一般為10 g,當(dāng)其血藥濃度為60~160 mg/L時(shí),尿內(nèi)出現(xiàn)管型細(xì)胞或紅細(xì)胞。

【注意事項(xiàng)】

(1)咖啡因能促使血中腎素活性增強(qiáng),兒茶酚胺釋放增多,但對(duì)腎素和兒茶酚胺破壞較快,不一定出現(xiàn)高血壓癥狀。

(2)本藥與異煙肼合用,可加強(qiáng)本藥的效應(yīng),提高腦組織內(nèi)咖啡因濃度;而肝臟和腎臟內(nèi)的濃度有所下降。

(3)與口服避孕藥合用,可減慢本藥的消除。

(4)與麻黃堿合用,有協(xié)同作用,使中樞興奮性加強(qiáng)。

(5)本藥對(duì)前列腺素受體的作用為弱激動(dòng)、強(qiáng)拮抗作用。

(6)長(zhǎng)期大量應(yīng)用可出現(xiàn)耐受性,用藥時(shí)應(yīng)注意。

(7)應(yīng)警惕用藥過(guò)量而引起的中毒癥狀,常見(jiàn)嘔吐、上腹部疼痛、頭暈、耳鳴、血壓升高,畏光、眼前閃光、復(fù)視、弱視、視野縮小,以及失眠、不安m.f1411.cn/rencai/、恐懼、精神錯(cuò)亂、震顫、譫妄、幻覺(jué)、多尿等;尿液出現(xiàn)丙酮,糖定量升高,或排尿有里急后重感。嚴(yán)重中毒有心率加快、期前收縮、心悸及胸部壓迫感,并可發(fā)生血壓下降、皮膚濕泠、呼吸快而困難、休克、強(qiáng)直性驚厥、瞳孔縮小、對(duì)光反射消失等,最終可因呼吸衰竭而死亡。

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