【藥品名稱】
通用名:曲安西龍片
曾用名:
商品名:
英文名:Triamcinolone Tablets
漢語拼音:Qu’ɑnxilonɡ Piɑn
本品主要成份為:曲安西龍。其化學(xué)名稱為:9?-氟-11?,16?,17?,21-四羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式為:C21H27FO6
分子量為:394.44
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。
1.對免疫器官的影響:糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕,體積縮小,使外周血液和骨髓中淋巴細(xì)胞迅速減少。
2.影響淋巴細(xì)胞的分布:小鼠應(yīng)用氫化可的松后,T細(xì)胞向骨髓轉(zhuǎn)移。在臨床亦可見到用藥后淋巴細(xì)胞重分布現(xiàn)象,炎癥滲出物中單核-巨噬細(xì)胞明顯減少,主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的轉(zhuǎn)移,并非由于細(xì)胞溶解。
3.對細(xì)胞免疫的作用:糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細(xì)胞對有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應(yīng),還可抑制同種混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細(xì)胞活化,抑制其細(xì)胞毒作用。
4.對體液免疫的作用:皮質(zhì)激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作而對人類的抗體水平影響不一致,對IgG及IgA的抑制強(qiáng)于IgM。有報道哮喘患者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后,血清IgE水平有提高。
5.對巨噬細(xì)胞的作用:巨噬細(xì)胞對糖皮質(zhì)激素最為敏感,抑制巨噬細(xì)胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細(xì)胞的1/30,并使巨噬細(xì)胞的殺菌作用能力減弱。單核細(xì)胞產(chǎn)生的細(xì)胞因子如白細(xì)胞介素1(IL-1)及纖維蛋白溶酶原(Plasminogen)激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
6.抗炎作用:糖皮質(zhì)激素的強(qiáng)大抗炎作用可能是多種因素的綜合結(jié)果:
(1)抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成;
(2)增加血管張力和降低毛細(xì)血管通透性;
(3)抑制吞噬細(xì)胞在炎癥部位的積聚,并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能;
(4)干擾補(bǔ)體激活,減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生;
(5)穩(wěn)定溶酶體膜,防止溶酶體酶的釋放;
(6)抑制成纖維細(xì)胞增殖與分泌,延遲肉芽組織形成及傷口愈合時間。
【藥代動力學(xué)】
糖皮質(zhì)激素的口服吸收速度與其脂溶度成正比,而注射給藥的吸收速度則與其水溶性程度成正比。糖皮質(zhì)激素約90%以上與血漿蛋白結(jié)合后而無生物活性,具有生物活性的不到10%。它在體內(nèi)的分布并無選擇性,但炎癥部位由于血流量及血管通透性增加,該處的藥物濃度可高于其它器官。糖皮質(zhì)激素主要在肝臟滅活,淋巴細(xì)胞亦有氧化或還原糖皮質(zhì)激素的能力。近年證明B細(xì)胞代謝糖皮質(zhì)激素比T細(xì)胞更快,解釋了B細(xì)胞比T細(xì)胞對糖皮質(zhì)激素更易耐受的機(jī)制?傻乃稍隗w內(nèi)轉(zhuǎn)化為皮質(zhì)醇產(chǎn)生活性,地塞米松本身即具活性。臨床常用的幾種糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)半衰期各不相同,可供用藥依據(jù)。糖皮質(zhì)激素有由腎排泄,在尿中游離的可的松小于2%,而90%以上是滅活的,說明在腎功能不全時不會引起血漿中活性激素水平的升高。
【適應(yīng)癥】
應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用,治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松(強(qiáng)的松)相同,因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松的基本相同,主要包括:①系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病;②腎病綜合征等免疫性腎臟疾。虎厶匕l(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性。虎艽姿釢娔崴伤m用的其它疾病。
【用法用量】
口服。初始劑量為每天4~48mg,具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn最好于每天晨8~9時將全天劑量一次服用,以最大限度地減少對患者體內(nèi)下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾,病情控制后應(yīng)按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期用維持劑量,每日為4~8mg。
【不良反應(yīng)】
類同于其它糖皮質(zhì)激素,如:
①胃腸道反應(yīng):中上腹不適,腹脹,厭食,惡心,少 數(shù)患者有可能誘發(fā)胃、十二指腸潰瘍甚至并發(fā)出血、穿孔;②內(nèi)分泌、代謝異常:長期應(yīng)用可誘發(fā)內(nèi)分泌異常(如類固醇性糖尿病、月經(jīng)不規(guī)則、兒童生長抑制);電解質(zhì)紊亂;類柯興氏綜合征:毛發(fā)分布異常、滿月臉、水牛背、皮膚紫紋、肌肉萎縮、高血壓、低血鉀性堿中毒;骨質(zhì)疏松;肌無力;③神經(jīng)精神異常:興奮、失眠、輕度抑郁、嗜睡,少數(shù)可誘發(fā)頭痛、顱內(nèi)壓升高、驚厥或精神失常;④眼科并發(fā)癥:角膜下白內(nèi)障,眼壓升高及青光眼。
【禁忌】
1.各種細(xì)菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
2.對過敏者禁用。
【注意事項】
1.因服用此藥會使免疫系統(tǒng)受到抑制,故病人比健康人更易感染,應(yīng)予以特別注意。
2.下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭;糖尿;憩室炎;情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向;青光眼;肝功能損害;眼單純性皰疹;高脂蛋白血癥;高血癥;甲狀腺功能減低;重癥肌無力;骨質(zhì)疏松;胃潰瘍、胃炎或管炎;腎功能損害或結(jié)石;結(jié)核病;凝血酶原過少。
3.妊娠、哺乳期婦女慎用。
4.兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育,應(yīng)慎用。
5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質(zhì)、大便潛血,并進(jìn)行眼科檢查。
6.長期、大劑量應(yīng)用時,需定期追查雙側(cè)髖關(guān)節(jié)相;
7.對不能排除感染(包括結(jié)核感染者)者,應(yīng)合并使用有效的抗菌藥物;
8.長期大劑量用藥后撤藥前應(yīng)進(jìn)行下丘腦-垂體-腎上腺軸受抑制的檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
慎用
【兒童用藥】
本品不適用兒童,必要時只用在短程治療。
【老年患者用藥】
慎用
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】
4mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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