|
| 一級(jí)分類(lèi)：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
|
|
|
|
|
|
| 本品是一種前體藥物，其在體內(nèi)經(jīng)酯酶逐漸水解成具有生物活性的代謝產(chǎn)物地塞米松。因而本品在藥理學(xué)性質(zhì)方面，包括其很強(qiáng)的抗炎作用在內(nèi)，均與地塞米松相同，但由于本品為脂質(zhì)微滴制劑，優(yōu)于傳統(tǒng)的水溶性地塞米松制劑。對(duì)大鼠的急性炎癥模型，本品與地塞米松的抗炎效果相等，但對(duì)大鼠的慢性炎癥模型，如佐劑關(guān)節(jié)炎和角叉菜膠肉芽腫模型，本品的抗炎作用比水溶的地塞米松持久且強(qiáng)2～5倍。本品在炎癥部位的分布比水溶的地塞米松大約高2倍。對(duì)角叉菜膠致胸膜炎的大鼠，通過(guò)凝膠過(guò)濾鑒定其胸膜腔積液表明，本品在炎癥部位的分布量比水溶的地塞米松高。對(duì)角叉菜膠致肉芽腫模型的大鼠，通過(guò)電鏡觀察到其炎癥病灶中巨噬細(xì)胞吞噬本品脂質(zhì)微滴的過(guò)程。這種局部巨噬細(xì)胞主動(dòng)地吞噬作用，與水溶性地塞米松相比，其結(jié)果是本品更有效地抑制了巨噬細(xì)胞的趨化性、吞噬活性和過(guò)氧化陰離子釋放等功能。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn與地塞米松相比，本品用量較小又能發(fā)揮持久的抗炎作用，因而可以減輕激素類(lèi)藥物固有的不良反應(yīng)。 | |
|
| 以5例年齡50～80歲的慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者和3例26～29歲健康男性為受試者，分別靜脈注射相當(dāng)于2.5mg和5.0mg的本品。在體內(nèi)逐漸被水解成地塞米松，測(cè)得本品的血漿分布半衰期、消除半衰期分別為（2.17±0.51)h和（1.13±0.16)h，兩者差異似與年齡相關(guān)。兩組受試者血漿中地塞米松的峰濃度分別為（0.0049±0.0009)μg/ml和（0.0066±0.0006)μg/ml，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間分別為（1.54±0.41)h和（1.68±0.26)h，兩者間沒(méi)有表現(xiàn)出顯著差異。從受試者24h的累積尿樣中，檢出的主要代謝產(chǎn)物為6β-羥基地塞米松。 | |
|
| 用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 | |
|
|
|
| 1.潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動(dòng)性肺結(jié)核、腸吻合手術(shù)后的患者忌用或慎用。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn2.停藥時(shí)注意酌量，不宜驟停。3.注意用藥的適應(yīng)證，防止用量過(guò)大。 | |
|
| 偶可引起局部刺激和過(guò)敏反應(yīng)。長(zhǎng)期大量或頻繁使用可導(dǎo)致皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張，也可引起酒渣樣皮炎、口周皮炎。使人體的細(xì)胞免疫、體液免疫功能減弱，使由皮膚、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制，引起繼發(fā)感染（如真菌感染等)。 | |
|
| 靜脈注射：成人每次4mg(相當(dāng)于2.5mg地塞米松)，每2周1次。可根據(jù)患者的年齡、體重和癥狀調(diào)整用量。 | |
|
|
|
| 對(duì)331例慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的臨床研究表明，使用本品2周1次的治療是有效的。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn在311例受試者中不良反應(yīng)發(fā)生率為8%，發(fā)生的不良反應(yīng)癥狀與使用傳統(tǒng)的水溶性地塞米松相同。作用廣泛，應(yīng)用范圍廣，具有良好療效，在過(guò)敏性疾病，休克，高熱等急重癥搶救中療效肯定。 | |
