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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 和樂生 注射劑，每瓶200mg、500mg、1000mg、2000mg，每盒10支。 | |
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| 本品為環(huán)磷酰胺異構(gòu)體，與環(huán)磷酰胺不同處是有一個氯乙基接在環(huán)內(nèi)的N原子上。本品靜脈滴注進入血液，很快分布在各組織中，經(jīng)肝微粒酶激活后，變成異環(huán)磷酰胺氮芥后起細胞毒作用。本品活化物和腫瘤細胞DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，阻止DNA復制、裂解DNA，作用較強，屬于細胞周期非特異性藥物，作用優(yōu)于環(huán)磷酰胺或相等。 | |
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| 本品口服或靜脈注射吸收良好，口服的生物利用度為100%，血漿藥物濃度達峰時間為1h。廣泛分布于組織，原形藥物可透過血腦屏障，但代謝物幾乎不能透過血腦屏障。本品的靜脈注射后血漿衰變曲線與給藥劑量呈依賴性差異，一次大劑量(3.8～5.0g/m2)時呈二室模型，終末血漿半衰期為15.2h。如每天量(1.6～2.4g/m2)分次給藥則為一室模型，血漿半衰期為6.9h。分次給藥治療指數(shù)高，相對毒性小。本品在肝臟代謝，由微粒體酶羥化產(chǎn)生4-羥基異環(huán)磷酰胺，其他代謝途徑包括氧化和去氯乙烷化。72h后60%～80%以原形藥物或代謝物由尿液中排出。 | |
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| 美司鈉可以明顯地減少本品對泌尿道的刺激，但在7.3%(單用本品)和7.7%(聯(lián)合其他藥治療)的患者中仍有一定的泌尿道刺激癥狀。此外本品和美司鈉與其他腫瘤藥物相似，對骨髓造血、消化道和神經(jīng)有毒性反應。腎功能不全者應注意減量或慎用。 | |
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| 用本品時為保護腎應進行水化�？诜葎┝勘酒分袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)毒性發(fā)生率比靜脈給藥高。用藥期間應檢查血常規(guī)。 | |
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| 本品具有良好的全身或局部的安全性和耐受性，主要有血液學毒性、骨髓抑制和消化道的不良反應，常見有白細胞減少、血小板減少、食欲下降、惡心、嘔吐、肝功能異常、脫發(fā)、免疫抑制、垂體功能障礙。偶見精神癥狀、腎功不全、過敏性肺炎、感覺遲鈍、喚醒困難、從嗜睡發(fā)展到昏睡直至死亡。高劑量時可發(fā)生泌尿系統(tǒng)毒性，可引起出血性膀胱炎。 | |
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| 靜脈滴注 每次40～50mg/kg，溶于0.9%氯化鈉注射液或復方氯化鈉注射液500～1000ml中，滴注3～4h，每天1次，連續(xù)5天，或每天1.2～2.8g，連續(xù)4～5天為1個療程，3～4周重復。為防止泌尿系統(tǒng)毒性，同時給予尿路保護劑美司鈉，于同時及以后的4、8、12h各靜脈注射美司鈉1次，每次劑量為本品的20%，并需補充液體。 | |
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| 在應用本品期間禁用對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用的藥物，如鎮(zhèn)靜劑、麻醉劑、止痛藥及組胺拮抗劑。醫(yī)學全/在線m.f1411.cn | |
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| 國外報道，應用本品并用順鉑、依托泊苷或長春新堿的聯(lián)合治療復發(fā)性或難治性彌散性非精原細胞睪丸癌效果顯著，可使21%～26%的患者達到完全的緩解，通過手術(shù)切除腫瘤后有16%的患者得到根治。 另據(jù)報道，應用本品與依托泊苷和其他細胞毒藥物聯(lián)用作為小細胞癌的誘導性治療，對少數(shù)患者可產(chǎn)生75%～95%的客觀有效率，對病變廣泛的患者也有44%以上的有效率。單用對睪丸腫瘤有效率為23%，和順鉑、鬼臼叉苷合用可提高療效，對小細胞肺癌單用本品有效率達43%～75%，與依托泊苷合用有效率達80%，對軟組織肉瘤單用本品有效率為24%～26%。與阿霉素合用可升至34%～40%。本品加用依托泊苷為基礎的治療方案對復發(fā)性非霍奇金淋巴瘤有一定的療效，此外可作為惡性淋巴瘤的一線治療。完全緩解率超過80%，長期(2～10年)的存活率也超過60%。另外本品經(jīng)長期臨床研究，全組共250例，其中單用本品治療的109例，與其他藥聯(lián)合治療的141例。另有以環(huán)磷酰胺代替本品的同期對照96例。結(jié)果說明本品對肺癌、惡性淋巴瘤、肉瘤和少數(shù)其他腫瘤有較好的療效。國內(nèi)報道，四川省腫瘤醫(yī)院對28例肺癌患者應用以本品為主的聯(lián)合化療，結(jié)果總緩解率為70.8%，其中對小細胞肺癌為83.3%，非小細胞癌為66.7%。(華西醫(yī)學雜志，1997年)另一報道，應用本品聯(lián)合順鉑、絲裂霉素治療晚期不能手術(shù)的非小細胞肺癌40例，結(jié)果有效率為50.0%，其中對Ⅲ期的有效率為63.0%，Ⅳ期為23.1%(P＜0.05)。初治組有效率為66.7%，復治組為31.6(P＜0.05)。醫(yī)學全.在線m.f1411.cn主要不良反應為胃腸道反應和骨髓抑制。(河南腫瘤學雜志，1997年)江蘇省腫瘤醫(yī)院的報道與上述報道相近，28例晚期非小細胞肺癌患者應用異環(huán)磷酰胺為主的聯(lián)合化療方案后，總有效率為35.7%，中位生存時間為5月。 | |
