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阿曲諾英

阿曲諾英副作用;別名:Panretin、Panrexin;阿曲諾英適應(yīng)癥:局部治療與卡波濟肉瘤有關(guān)的皮膚損害。;阿曲諾英藥理學(xué)作用:本品可結(jié)合并激活細(xì)胞內(nèi)的視黃酸受體(RAR)(如RARα,RARβ,RARγ)和視黃醛X受體(RXR)(如RXRα,RXRβ,RXRγ),從而增強基因轉(zhuǎn)錄。本品治療與卡波濟肉瘤有關(guān)損害的實際作用機制尚未完全闡明;不過,本品似乎可以影響基因表達(dá),從而抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞分化,激發(fā)健康細(xì)胞和癌細(xì)胞的凋亡。體外證實,本品可抑制卡波濟肉瘤細(xì)胞生長。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Alitretinoin
 藥品別名
Panretin、Panrexin
 藥物劑型
局部凝膠劑:1%。
 藥理作用
本品可結(jié)合并激活細(xì)胞內(nèi)的視黃酸受體(RAR)(如RARα,RARβ,RARγ)和視黃醛X受體(RXR)(如RXRα,RXRβ,RXRγ),從而增強基因轉(zhuǎn)錄。本品治療與卡波濟肉瘤有關(guān)損害的實際作用機制尚未完全闡明;不過,本品似乎可以影響基因表達(dá),從而抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞分化,激發(fā)健康細(xì)胞和癌細(xì)胞的凋亡。體外證實,本品可抑制卡波濟肉瘤細(xì)胞生長。
 藥動學(xué)
局部應(yīng)用本品后,未從血漿中檢出本品及其代謝物的明顯濃度。體外證實本品通過P450CYP2C9,3A4,1A1和1A2代謝。
 適應(yīng)證
局部治療與卡波濟肉瘤有關(guān)的皮膚損害。
 禁忌證
對本品過敏者、哺乳者禁用。
 注意事項
1.有過敏性皮炎史者慎用。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn2.18以下歲兒童的安全性和有效性尚未確定。3.本品凝膠不可接觸眼、鼻孔、口唇、陰道、陰莖頭、直腸和肛門。
 不良反應(yīng)
1.常見皮疹、瘙癢、剝脫性皮炎、皮膚病(表皮脫落、表皮裂開、結(jié)痂、排出液體、焦痂和滲出)。2.有胚胎毒并致畸。3.有光敏反應(yīng)(包括日光或人工日光燈管)。4.可能發(fā)生嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)(如嚴(yán)重的紅斑、水腫和起皰)。
 用法用量
1.局部使用本品0.1%凝膠的患者在應(yīng)用之前沐浴或淋浴之后,須等候20min。局部用藥后應(yīng)使之干燥3~5min后才能穿衣。用藥后至少3h內(nèi)不能沐浴或淋浴。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn2.僅在局部病損區(qū)使用充分的凝膠,每天2次。根據(jù)耐受情況,用藥次數(shù)可逐漸增加到3~4次。如用藥范圍已產(chǎn)生毒性,直至刺激感消除后才可恢復(fù)用藥。3.患者感到用藥有益處,就可持續(xù)給藥。有些患者在超過14周治療后才見到效應(yīng)。在臨床研究中有用到175周的。
 藥物相應(yīng)作用
1.動物試驗證實,本品與二乙甲苯酰胺(diethyl-toluamide)合用,可增加后者的毒性。2.在接受抗病毒藥(包括蛋白酶抑制劑在內(nèi)的抗逆轉(zhuǎn)病毒藥)、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或唑類抗真菌藥的患者中使用本品凝膠劑,并未發(fā)現(xiàn)相互作用。
 專家點評
本品主要用于與卡波濟肉瘤有關(guān)的皮膚損害,且能長期局部使用,使用療效尚未確定,如患者感到使用有好處,且能耐受,可持續(xù)使用,有臨床報道使用本品175周仍未見明顯局部刺激反應(yīng)。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn
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