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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:放線菌素D的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

放線菌素D

放線菌素D副作用;別名:更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD;放線菌素D適應(yīng)癥:1.腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等。2.與放射治療合用,提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、視神經(jīng)母細(xì)胞瘤、黑色素瘤及網(wǎng)狀細(xì)胞瘤等。;放線菌素D藥理學(xué)作用:其作用機(jī)制為阻礙RNA多聚酶的功能,阻礙RNA特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤生長。本品屬細(xì)胞周期非特異性藥物,G1期前半段細(xì)胞對(duì)它最敏感,可阻止G1期向S期轉(zhuǎn)變。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:抗腫瘤抗生素 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Dactinomycin
 藥品別名
更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD
 藥物劑型
注射劑(粉):100μg,200μg。
 藥理作用
其作用機(jī)制為阻礙RNA多聚酶的功能,阻礙RNA特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤生長。本品屬細(xì)胞周期非特異性藥物,G1期前半段細(xì)胞對(duì)它最敏感,可阻止G1期向S期轉(zhuǎn)變。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收差,靜脈注射2min后血藥濃度很快降低,其血漿半衰期很短,30min消失,分布在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)濃度較高,用藥12h仍能測出。約有50%的藥物以原形排入膽汁,10%以原形由尿中排出。DACT不能通過血腦脊液屏障。由于其生物半衰期長,應(yīng)根據(jù)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)制定給藥方案。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示,間歇而較大劑量給藥,優(yōu)于連續(xù)小劑量給藥。
 適應(yīng)證
1.腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤睪丸腫瘤等。2.與放射治療合用,提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、視神經(jīng)母細(xì)胞瘤、黑色素瘤及網(wǎng)狀細(xì)胞瘤等。
 禁忌證
孕婦、哺乳期婦女、水痘帶狀皰疹患者及小于6個(gè)月的嬰兒禁用。
 注意事項(xiàng)
1.下列情況慎用:(1)骨髓功能低下者;(2)有痛風(fēng)或尿酸鹽性腎結(jié)石病史者;(3)有肝功能損害者;(4)近期有感染者;(5)近期接受過放射或抗癌藥治療者;(6)一歲以下幼兒;(7)孕婦;(8)哺乳期婦女。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn2.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué),可引起突變,對(duì)胎兒有致畸性。3.本藥可使血及尿中尿酸升高。4.用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象及肝、腎功能。5.與維生素B2不能配伍。
 不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng):(1)常在注射后數(shù)小時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏;(2)常見腹瀉、腹痛、胃及腸潰瘍、口腔炎、口角炎、喉炎及直腸炎,可對(duì)癥處理。2.骨髓抑制:多發(fā)生在治療后一周,可有血小板減少、白細(xì)胞下降及貧血。3.靜脈注射可引起靜脈炎,漏出血管可引起疼痛、局部硬結(jié)及潰破。若漏出血管外,應(yīng)立即停止注射,以氯化鈉注射劑稀釋,或以1%普魯卡因注射劑局部封閉,溫濕敷或冷敷,發(fā)生皮膚破潰后按潰瘍處理。4.其他:脫發(fā)、皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、瘡樣皮疹、肝腎損害、過敏等,可對(duì)癥處理。有免疫抑制作用,長期應(yīng)用可抑制睪丸或卵巢功能。
 用法用量
1.成人:每次劑量為4~8μg/kg,常用量每次200~400μg,溶于5%葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注,或溶于20~40ml生理鹽水中靜脈注射。每天或隔日1次,總量為4000~6000μg。2.治療絨毛膜上皮癌:每天劑量以8~10μg/kg為宜。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn此藥也可做胸膜腔注射。3.小兒用法:靜脈注射,6~8μg/kg,溶于生理鹽水20~40ml,或溶于5%葡萄糖注射劑250~500ml,靜脈滴注,7~10天為1個(gè)療程,間隔二周后可重復(fù)療程,或10~15μg/kg,5天為1個(gè)療程。4.治療腎胚胎瘤:于7天內(nèi)注射70μg/kg,即24h注射10μg/kg,共7天。5.玻璃體腔注射:每次0.05μg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與氯霉素、磺胺類、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可減弱維生K的作用。3.使用期間禁用活疫苗。4.可提高放射敏感性,與放射治療同時(shí)應(yīng)用,可能加重放射治療降低白細(xì)胞和局部組織損害作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
在治療實(shí)體瘤方面,對(duì)腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等有效。對(duì)腎母細(xì)胞瘤腎切除后,本品與放療并用,可提高生存率;單用DACT或與MTX并用治療絨癌、惡性葡萄胎有效率為77.6%。與環(huán)磷酰胺長春新堿、博萊霉素順鉑合用治療睪丸瘤,與阿霉素、環(huán)磷酰胺、長春新堿合用治療軟組織肉瘤、尤文瘤,均有一定療效。與放射治療合用,提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。本品濃聚并滯留于有核細(xì)胞內(nèi),可妨礙放射損傷的修復(fù)。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn本品屬細(xì)胞周期非特異藥,小劑量對(duì)S期最敏感,與細(xì)胞周期特異性藥物作用相同,對(duì)G1期也很敏感。眼科用于視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞瘤等。
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