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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: | |
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1.給6例艾滋病患者(4例伴發(fā)肺孢子蟲病和2例伴發(fā)弓形體病)靜脈注射本品每天30mg/m2和亞葉酸20mg/m2,每6小時1次,連用21天。本品清除率為每分鐘(38±15)ml/m2,穩(wěn)態(tài)分布容積為(20±8)L/kg,終末t1/2為(11±4)h。2.給予37例晚期實體瘤患者使用單劑量10~130mg/m2而不合用亞葉酸,t1/2(57 28)min,終末t1/2(16 3)h。3.本品的蛋白結(jié)合率為95%。其主要代謝途徑是氧化的O-去甲基化作用,其去甲代謝物隨尿排出,約占40%的用量;出現(xiàn)在糞便中者僅占0.09%~7.6%。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn | |
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1.本品合用亞葉酸可作為卡氏肺囊蟲病(肺孢子蟲病)的替代治療(患者對復(fù)方SMZ不耐受或無效應(yīng))。2.也試用于治療各種實體瘤。 | |
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對本品過敏者、哺乳者、孕婦小于18歲的兒童、骨髓功能和肝腎功能嚴(yán)重不全者禁用。 | |
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1.本品注射劑(粉)裝入5ml的小瓶中,先以5%葡萄糖注射劑或注射用水2ml稀釋藥粉,待半分鐘左右完全溶化后再配制成12.5mg/ml的供靜脈輸注的溶液。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn2.本品劑量為每天45mg/m2,于30~60min輸完,在使用本品期間,必須同時給予亞葉酸20mg/m2,每6小時1次,于5~10min輸完,或口服相同劑量,亦每6小時1次?诜靠捎诖稳赵黾拥25mg/m2。亞葉酸必須使用到三甲曲沙最后一次后72h,即療程為21天,亞葉酸則用24天。3.用于治療腫瘤可給予每天8mg/m2,連用5天,間隔3周,或者150~220mg/m2,每28天1次,通常也應(yīng)合用亞葉酸援救。 | |
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本品為人工合成的抗葉酸代謝藥,抗瘤譜較甲氨蝶呤廣,動物研究表明對L-1210、P-388白血病及對甲氨蝶呤無效的B-16黑色素瘤,結(jié)腸癌-26,CD8F1乳嘧均有效,且與多種藥物有協(xié)同作用,對甲氨蝶呤抗藥的腫瘤細(xì)胞仍有效。 | |