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| 本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點可逆性的結(jié)合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細胞計數(shù)升高。本品作用強于沙奎那韋，類似于茚地那韋、利托那韋。 | |
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| 口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，血藥峰濃度為0.34～1.7μg/ml，若與食物同服吸收良好。在體內(nèi)分布廣泛，在多數(shù)組織中濃度高于血漿濃度，尤以脾、腸系膜淋巴結(jié)濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結(jié)合率較高為98%。本品在肝氧化代謝，由細胞色素P450參與代謝，代謝物主要由糞便中排出，其中氧化代謝物為78%，原形藥物為22%。極少量由尿液中排出，主要為原形藥物。 | |
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| 1.輕度或中度肝疾病者慎用。2.本品具有抑制細胞色素P450系統(tǒng)的作用，雖較弱但與許多具類似作用的藥物有相互作用。 | |
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| 本品的耐受性優(yōu)于茚地那韋、利托那韋，常見發(fā)生胃腸不適、嘔吐、惡心、腹瀉、腹痛、腹脹、稀便、味覺異常、乏力、疲勞、精神緊張、皮疹、衰弱、頭痛、精神不集中和血液學(xué)改變，如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒細胞減少、肝炎等。不良反應(yīng)與劑量無關(guān)。 | |
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| 口服：1.成人：每次500～750mg，每天2次，或每次500～1000mg，每天3次，連續(xù)21～28天。2.兒童：每次20～30mg/kg，每天3次，于餐后服用。 | |
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| 本品是一種蛋白酶抑制劑，對HIV-1具有很好的抑制活性，能降低病毒滴度，增加CD4計數(shù)。本品可與核苷類似物聯(lián)用。臨床用于治療成人和兒童HIV感染。國外報道，10例HIV感染者(CD4細胞計數(shù)≤500/mm3)，口服本品每次300mg，每天3次，連續(xù)14天。結(jié)果患者的血漿HIV-RNA水平下降，CD4細胞計數(shù)由380/mm3上升至646/mm3。另一報道，33例單獨應(yīng)用司坦夫定或聯(lián)合本品治療的HIV感染者的隨機抽樣研究表明，曾接受本品治療每次500～1000mg，每天3次，聯(lián)合應(yīng)用司坦夫定治療的患者，血漿HIV-RNA水平下降大于單獨應(yīng)用司坦夫定治療的患者，CD4細胞計數(shù)在治療后上升105～130/mm3，單獨應(yīng)用司坦夫定治療的患者CD4細胞在治療后上升72/mm3。另一項研究對297例HIV-1陽性感染者，口服本品與齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合應(yīng)用治療，并與單獨應(yīng)用齊多夫定、拉米夫定治療進行比較。結(jié)果聯(lián)合用藥組患者的血漿HIV-RNA水平降至檢測水平以下的比例為80%，而單獨用藥組僅為18%，聯(lián)合治療48周后患者CD4細胞計數(shù)由基數(shù)上升170/mm3。另經(jīng)過16周三聯(lián)療法(奈非那韋每次750mg、每天3次，拉米夫定每次150mg、每天2次，齊多夫定每次200mg、每天3次聯(lián)合應(yīng)用)，12例早期HIV患者中11例在治療后血漿HIV-RNA水平下降至可測水平。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn本品與司坦夫定、拉米夫定、去羥肌苷聯(lián)合應(yīng)用可增加療效，且耐受性良好，對未曾治療者應(yīng)用本品與司坦夫定、拉米夫定治療52周可使80%患者HIV-RNA水平降至檢測陰性。 | |
