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一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:肝臟疾病輔助治療藥物 三級(jí)分類: | |
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1.臨床藥理?由于門冬氨酸、鳥(niǎo)氨酸直接參與肝細(xì)胞代謝,并能激活肝臟解毒功能的兩個(gè)關(guān)鍵酶,因而能夠協(xié)助清除對(duì)人體有害的自由基,增強(qiáng)肝臟的排毒功能,迅速降低過(guò)高的血氨,促進(jìn)肝細(xì)胞自身的修復(fù)和再生。從而有效的改善肝功能;謴(fù)機(jī)體的能量平衡。2.作用機(jī)制?血液中3/4的血氨被門脈周的肝細(xì)胞攝入,與鳥(niǎo)氨酸結(jié)合,并通過(guò)鳥(niǎo)氨酸循環(huán)進(jìn)行代謝,生成尿素,最終以無(wú)毒形式排出體外;另1/4的血氨被靜脈周圍的肝細(xì)胞攝取,與谷氨酸結(jié)合,生成谷氨酰胺,由腎臟排出,本品的主要成分是L-鳥(niǎo)氨酸-L-門冬氨酸的復(fù)合體,其中鳥(niǎo)氨酸是鳥(niǎo)氨酸循環(huán)的起始底物,鳥(niǎo)氨酸氨基甲酰轉(zhuǎn)移酶的活化劑,與循環(huán)中氨等有毒代謝物結(jié)合,促進(jìn)尿素合;門冬氨酸則參與肝細(xì)胞內(nèi)谷氨酰胺和核酸的合成,促進(jìn)肝細(xì)胞的三磷酸循環(huán),加速肝細(xì)胞的自我修復(fù)和再生的過(guò)程,促進(jìn)肝細(xì)胞的能量的生成。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn | |
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本品口服給藥的Tmax為0.5~1h,Cmax為299µmol/L,AUC為1143µmol·h/L,半衰期為3.5h。 | |
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嚴(yán)重腎衰竭者(血清肌酐>3mg/dL)乳酸或甲醇中毒者、果糖-山梨醇不耐受和果糖-1-6二磷酸酶缺乏患者。 | |
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大量使用本品時(shí),應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血及尿中的尿素指標(biāo)。 | |
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常見(jiàn)反應(yīng):大劑量使用(>40g/L)會(huì)有輕、中度消化道反應(yīng),減少用量或減慢滴速(<10g/L)可明顯減輕反應(yīng)。 | |
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顆粒劑:每次1袋,每日2~3次,溶解在水或飲料中,餐前或餐后服用。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn注射液:急性肝炎,每天1~2支靜脈滴注;慢性肝炎或肝硬化,每天2~4支靜脈滴注,病情嚴(yán)重可適當(dāng)增加劑量,但每天不得超過(guò)8支;肝昏迷早期可視病情輕重,最多使用不超過(guò)8支靜脈滴注。 | |
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由于本品所含的兩種氨基酸均為構(gòu)成食物的兩種氨基酸,所以本品無(wú)致癌、致畸和致突變作用。 | |
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本品目前尚未在美國(guó)上市,但在其他全球70多個(gè)國(guó)家已經(jīng)初步作用于急、慢性肝性腦病,療效滿意,但尚需嚴(yán)格的隨機(jī)、雙盲、多中心對(duì)照的研究報(bào)告。該藥具有迅速降低轉(zhuǎn)氨酶、迅速降低體內(nèi)異常增高的血氨濃度、迅速恢復(fù)肝功能作用,對(duì)急、慢性肝炎、脂肪肝及肝性腦病療效顯著,可作為重癥肝昏迷患者(包括急性食物中毒)的首選藥物之一,肝性腦病患者在應(yīng)用乳果糖或新霉素的基礎(chǔ)上,應(yīng)用本品可提高療效,也可用于改善腫瘤患者由于負(fù)氮平衡所引起的各種癥狀,提高放、化療的耐受能力。本品既可口服也可靜脈滴注,使用方便。Kircheis等對(duì)126例肝硬化、高血氨,慢性肝性腦病患者應(yīng)用本品治療,劑量為20g/d,溶于5%的葡萄糖液250ml中,靜脈滴注4h,連續(xù)7天,隨機(jī)雙盲臨床實(shí)驗(yàn)表明,OA是安全、有效的治療肝性腦病的藥物;Stauch等將66肝性腦病患者在限制蛋白質(zhì)攝入量為0.25g/d/kg的基礎(chǔ)上隨機(jī)分為兩組,一組口服OA 18g/d,分3次服用,連續(xù)14天,另一組給予安慰劑,同樣證明口服OA有效、安全且耐受性好;Podymova及我國(guó)學(xué)者亦得出相似的結(jié)論。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn | |